レプチラーゼ注１単位

禁忌

２．１．　トロンビン投与中の患者〔１０．１参照〕。

効能・効果

肺出血、鼻出血、口腔内出血、性器出血、腎出血、創傷よりの出血など。

用法・用量

通常、成人１日１～２クロブスイツキー単位、小児は１日０．３～１．０クロブスイツキー単位を静脈内又は筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　本剤は、安定剤としてゼラチン加水分解物を含有しており、ゼラチン含有製剤の投与により、ショック、アナフィラキシー様症状（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭浮腫等）があらわれたとの報告があるので、問診を十分に行い、投与後は観察を十分に行うこと。
９．１．１．　血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓静脈炎等）及び血栓症を起こすおそれのある患者：血栓・塞栓症を増悪させるおそれがある。
９．１．２．　本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
９．１．３．　ゼラチン含有製剤に対して過敏症又はゼラチン含有の食品に対して過敏症＜ショック、アナフィラキシー様症状（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭浮腫等）等＞の既往歴のある患者。

相互作用

１０．１．　併用禁忌：トロンビン〔２．１参照〕［血栓形成傾向があらわれるおそれがある（血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する）］。
１０．２．　併用注意：抗プラスミン剤（トラネキサム酸、ε－アミノカプロン酸等）［大量併用により血栓形成傾向があらわれるおそれがある（本剤によって形成されたフィブリン塊が抗プラスミン剤により比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがある）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック：ショック症状（頻度不明）があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１～５％未満）発疹、蕁麻疹、顔面紅潮、（頻度不明）そう痒感、発赤。
２）．　注射部位：（０．１％未満）硬結、（頻度不明）発疹、そう痒感。
発現頻度は再評価結果時及び１９８５年までの文献報告を含む。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　静脈内注射時：急速に投与すると、ときに悪心、胸内不快感、心悸亢進、一過性熱感、頭痛等があらわれることがあるのでゆっくりと静脈内に投与すること。
１４．１．２．　筋肉内注射時：組織・神経などへの影響を避けるため、次の点に配慮すること。
・　筋肉内注射時神経走行部位を避けるように注意すること。
・　筋肉内注射時、繰り返し注射する場合には、例えば左右交互に注射するなど、注射部位を変えて行うこと。
・　注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流を見た場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて行うこと。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
レプチラーゼ注１単位、２単位の臨床試験は、国内５２施設で計９４８例について実施された。その概要は次のとおりである。
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
レプチラーゼ注１単位、２単位は、生体内投与において血液凝固時間、出血時間、プロトロンビン時間及び部分トロンボプラスチン時間を短縮させる（ヒト）が血小板数、フィブリノーゲン量及び血中ＦＤＰに対してはほとんど影響を与えない（ラット）。
その主な作用は、トロンビン様作用、トロンボプラスチン様作用であり、へパリンに拮抗されることなく止血効果をあらわす（ラット）。
また、血小板機能亢進作用（ヒト）もあると考えられ前記作用とともに止血効果をあらわす。
レプチラーゼ注１単位、２単位は、試験管内でクエン酸塩加血漿にＣａ２＋を加えることなく凝固させるが、そのトロンビン様作用は真のトロンビンと異なり比較的可溶性のフィブリン塊を形成するので血栓性エンボリズムを起こす危険性はほとんどないと考えられる。
レプチラーゼ注１単位、２単位の作用機序

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東菱薬品

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