バル筋注１００ｍｇ「ＡＦＰ」

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効能・効果

ヒ素中毒・水銀中毒・鉛中毒・銅中毒・金中毒・ビスマス中毒・クロム中毒・アンチモン中毒。
（効能又は効果に関連する注意）
鉄中毒、カドミウム中毒又はセレン中毒の際には投与しないこと（これらの金属とジメルカプロールとの結合により毒性の増強をみることがある）。

用法・用量

ジメルカプロールとして通常成人１回２．５ｍｇ／ｋｇを第１日目は６時間間隔で４回筋肉内注射し、第２日目以降６日間は毎日１回２．５ｍｇ／ｋｇを筋肉内注射する。
重症緊急を要する中毒症状の場合は、１回２．５ｍｇ／ｋｇを最初の２日間は４時間ごとに１日６回、３日目には１日４回、以降１０日間あるいは回復するまで毎日２回筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

肝機能障害患者

腎機能障害患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（ジメルカプロール－金属複合体の尿中への排泄が遅延することがある）。
肝機能障害患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（ジメルカプロール－金属複合体の胆汁中への排泄が遅延することがある）。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
過敏症：（頻度不明）発疹等。

高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

投与後一過性発熱を伴うことがある。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与前の注意保存中に結晶が析出した場合は、室温で溶解して使用すること。
１４．２．　薬剤投与時の注意１４．２．１．　筋肉内にのみ注射すること。
１４．２．２．　筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次記の点に注意すること。
・　くりかえし注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。特に小児等には注意すること。
・　神経走行部位を避けるよう注意すること。
・　注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

１６．１　血中濃度
ヒトに治療量を筋肉内注射した場合、０．５～２時間で最高血中濃度に達し、４時間後にはその約半分に減じ、６～２４時間で完全に代謝されて排泄された。
１６．３　分布
ラットに３５Ｓ‐ジメルカプロール３２ｍｇを筋肉内注射し、１時間後の組織内濃度を調べると、腎臓、肝臓、小腸で血液よりも高い濃度を示した。
１６．４　代謝
ジメルカプロールの注射により、尿中のグルクロン酸が増加するが、これは体内に入ったジメルカプロールの一部がグルクロン酸抱合体に代謝されて排泄されるためと考えられる。
１６．５　排泄
ラットに３５Ｓ‐ジメルカプロール６３ｍｇ／ｋｇを皮下、筋肉内、腹腔内に注射し、経日的に尿中代謝物を分画した場合、投与法による各分画への影響は少なく、大部分が尿中へ中性イオウとして排泄された。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
重金属中毒患者６１例を対象にした臨床試験において、８２．０％（５０例）［ヒ素中毒７７．１％（３７例）、水銀中毒１００％（６例）等］に解毒効果が認められている。

１８．１　作用機序
諸種のチオール化合物は、金属と安定に結合するが、ジメルカプロールも金属イオンに対する親和性が強く、体内の諸酵素のＳＨ基と金属イオンの結合を阻害する作用を現し、既に結合が起こっている場合には、金属と結合して体外への排泄を促進し、阻害されていた酵素の活性を賦活する効果を現す。
酵素を再賦活化できる程度は時間経過に伴って低下するので、本剤による治療は中毒の初期に処置すれば極めて効果的である。
本剤は、ヒ素、水銀、鉛、銅等の解毒に有効であるが、金、ビスマス、クロム、アンチモンの中毒による毒性も低下させる。カドミウム又はウラニウムには無効である。

製造販売会社

アルフレッサ　ファーマ

販売会社