プランルカスト錠１１２．５ｍｇ「日医工」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１．気管支喘息。
２．アレルギー性鼻炎。

用法・用量

通常、成人にはプランルカスト水和物として１日量４５０ｍｇを朝食後及び夕食後の２回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

１．本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
２．気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
３．長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行う。
４．本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発の恐れがあるので注意する。
５．プランルカスト水和物製剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告があり、これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じているので、本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺浸潤影等の血管炎症状に注意する。
６．他のロイコトリエン拮抗剤を投与した患者で、因果関係は明らかではないがうつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、本剤の投与にあたっては患者の状態を十分に観察する。
７．本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。

相互作用

併用注意：１．主にＣＹＰ３Ａ４によって代謝される薬剤［本剤及びこれらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある（プランルカスト水和物製剤はｉｎ　ｖｉｔｒｏ試験でＣＹＰ３Ａ４により代謝され、これらの薬剤の代謝を競合的に阻害するとの報告がある）］。
２．ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤（イトラコナゾール、エリスロマイシン等）［本剤の血中濃度が上昇する可能性がある（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ、ｉｎ　ｖｉｖｏ試験でこれらの薬剤によりプランルカスト水和物製剤の代謝が阻害されるとの報告がある）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、発疹等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．白血球減少：白血球減少（初期症状：発熱、咽頭痛、全身倦怠感等）が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止する。
３）．血小板減少：血小板減少（初期症状：紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向）が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止する。
４）．肝機能障害：黄疸、著しいＡＳＴ上昇（著しいＧＯＴ上昇）・著しいＡＬＴ上昇（著しいＧＰＴ上昇）等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行う。
５）．間質性肺炎、好酸球性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増加等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
６）．横紋筋融解症：横紋筋融解症が現れることがあるので、筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、血中ミオグロビン上昇等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意する。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．過敏症：発疹、そう痒、蕁麻疹、多形滲出性紅斑等［発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う］。
２）．精神神経系：頭痛、眠気、眩暈、不眠、しびれ、味覚異常、震え、痙攣、興奮、不安。
３）．消化器：嘔気、腹痛、胃部不快感、下痢、嘔吐、胸やけ、食欲不振、便秘、腹部膨満感、口内炎、舌炎、舌しびれ。
４）．循環器：不整脈（頻脈・心房細動・期外収縮等）、動悸、潮紅。
５）．肝臓：ビリルビン上昇、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、アルカリホスファターゼ上昇等。
６）．筋骨格系：関節痛、筋肉痛、四肢痛、こわばり、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）。
７）．泌尿器：蛋白尿、尿潜血、頻尿、尿量減少、排尿障害、ＢＵＮ上昇。
８）．その他：胸部絞扼感、発熱、浮腫、倦怠感、トリグリセリド上昇、出血、好酸球増多、咽喉頭異常感、口渇、耳鳴、尿沈渣陽性、脱毛、生理不順、乳房腫脹・乳房硬結、乳房痛、女性化乳房。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量する（例えば、１回１１２．５ｍｇを１日２回）など注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：本品につき加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）を行った結果、プランルカスト錠１１２．５ｍｇ「日医工」及びプランルカスト錠２２５ｍｇ「日医工」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

生物学的同等性試験
プランルカスト錠２２５ｍｇ「日医工」１錠及び標準製剤２カプセル（プランルカスト水和物として２２５ｍｇ）を、クロスオーバー法により健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中プランルカスト濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、プランルカスト錠１１２．５ｍｇ「日医工」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成２４年２月２９日　薬食審査発０２２９第１０号）」に基づき、プランルカスト錠２２５ｍｇ「日医工」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
＜プランルカスト錠２２５ｍｇ「日医工」＞
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

システイニル‐ロイコトリエンＩ型受容体に選択的に結合し、ＬＴＣ４、ＬＴＤ４、ＬＴＥ４のシステイニル‐ロイコトリエン（ｃｙｓ‐ＬＴｓ）により気道機能に対して惹起される気管支攣縮、気道過敏反応性、血漿滲出、粘液分泌及び好酸球性炎症の作用を拮抗阻害する。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

粉砕後試験：判定不明

製造販売会社

ヤクハン製薬

販売会社

日医工