エバスチン錠５ｍｇ「ＮＳ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　蕁麻疹。
２）．　湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症。
３）．　アレルギー性鼻炎。

用法・用量

通常、成人には、エバスチンとして１回５～１０ｍｇを１日１回経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
（用法及び用量に関連する注意）
高齢者では、１日１回５ｍｇから投与するなど注意すること〔９．８高齢者の項参照〕。

肝機能障害患者

８．１．　〈効能共通〉眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
８．２．　〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
９．１．１．　長期ステロイド療法を受けている患者：本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
９．３．１．　肝機能障害又はその既往歴のある患者：肝機能異常があらわれるおそれがある。

相互作用

本剤は、主として代謝酵素ＣＹＰ２Ｊ２及びＣＹＰ３Ａ４で代謝される〔１６．４．１参照〕。
１０．２．　併用注意：１）．　エリスロマイシン〔１６．７．１参照〕［本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約２倍に上昇することが報告されている（カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる）］。
２）．　イトラコナゾール［本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている（カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる）］。
３）．　リファンピシン［本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている（カレバスチンの代謝が促進されると考えられる）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＡＬＰ上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹、浮腫、じん麻疹。
２）．　循環器：（０．１％未満）動悸、（頻度不明）血圧上昇。
３）．　精神神経系：（１％以上）眠気、倦怠感、（０．１％未満）頭痛、めまい、しびれ感、（頻度不明）不眠。
４）．　消化器：（１％以上）口渇、（０．１～１％未満）胃部不快感、鼻腔内乾燥・口腔内乾燥、（０．１％未満）下痢、舌炎、（頻度不明）嘔気・嘔吐、腹痛。
５）．　肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＡＬＰ上昇、ビリルビン上昇。
６）．　泌尿器：（頻度不明）排尿障害、頻尿。
７）．　その他：（０．１～１％未満）胸部圧迫感、（０．１％未満）ほてり、（頻度不明）好酸球増多、体重増加、月経異常、脱毛、味覚異常、ＢＵＮ上昇、尿糖。

高齢者

患者の状態を十分に観察しながら投与すること。一般に生理機能が低下している〔７．用
法及び用量に関連する注意の項参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意１４．１．１．　ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
〈エバスチン錠５ｍｇ「ＮＳ」〉
エバスチン錠５ｍｇ「ＮＳ」とエバステル錠５ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ２錠（エバスチンとして１０ｍｇ）健康成人男子に絶食時単回経口投与して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
（１）錠５ｍｇ
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈エバスチン錠１０ｍｇ「ＮＳ」〉
エバスチン錠１０ｍｇ「ＮＳ」とエバステル錠１０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（エバスチンとして１０ｍｇ）健康成人男子に絶食時単回経口投与して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
（２）錠１０ｍｇ
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈エバスチンＯＤ錠５ｍｇ「ＮＳ」〉
エバスチンＯＤ錠５ｍｇ「ＮＳ」とエバステルＯＤ錠５ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（エバスチンとして５ｍｇ）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
（３）ＯＤ錠５ｍｇ、水で服用
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（４）ＯＤ錠５ｍｇ、水なしで服用
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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈エバスチンＯＤ錠１０ｍｇ「ＮＳ」〉
エバスチンＯＤ錠１０ｍｇ「ＮＳ」とエバステルＯＤ錠１０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（エバスチンとして１０ｍｇ）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
（５）ＯＤ錠１０ｍｇ、水で服用
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（６）ＯＤ錠１０ｍｇ、水なしで服用
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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．４　代謝
１６．４．１　代謝酵素
カレバスチンへの代謝には主としてＣＹＰ２Ｊ２、ＣＹＰ３Ａ４が、また未変化体の酸化的Ｎ‐脱アルキル化にはＣＹＰ３Ａ４が関与する。［１０．参照］
１６．７　薬物相互作用
１６．７．１　エリスロマイシン
（健康成人８例にエバスチン１０ｍｇを１日１回１４日間反復経口投与、８日目よりエリスロマイシン１，２００ｍｇ／日を併用経口投与）［１０．２参照］
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１８．１　作用機序
エバスチンはＨ１受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など）を抑制する。これに加えて、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が、古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお、エバスチンの作用の大部分は活性代謝物のカレバスチンの作用である。

一包可：条件付可

無包装状態試験：温度湿度・室温・光条件→純度不適合

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

日新製薬

販売会社