セチリジン塩酸塩錠５「オーハラ」

禁忌

１．本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．重度腎障害（クレアチニンクリアランス１０ｍＬ／ｍｉｎ未満）のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。

効能・効果

１．成人：
１）．アレルギー性鼻炎。
２）．蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症。
２．小児：
１）．アレルギー性鼻炎。
２）．蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。

用法・用量

１．成人：セチリジン塩酸塩として１回１０ｍｇを１日１回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日２０ｍｇとする。
２．小児：７歳以上１５歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として１回５ｍｇを１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、次のとおりクレアチニンクリアランスに応じて、投与量の調節が必要である（なお、クレアチニンクリアランスが１０ｍＬ／ｍｉｎ未満の患者への投与は禁忌である）［成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）：クレアチニンクリアランス≧８０ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量１０ｍｇを１日１回、クレアチニンクリアランス５０～７９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量１０ｍｇを１日１回、クレアチニンクリアランス３０～４９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量５ｍｇを１日１回、クレアチニンクリアランス１０～２９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量５ｍｇを２日に１回］。腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整する。

慎重投与

１．腎障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
２．肝障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
３．高齢者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
４．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を発現する恐れがある］。

重要な基本的注意

１．眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意する。
２．本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
３．本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。

相互作用

併用注意：１．テオフィリン［併用により、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている（機序は明らかではないが、本剤のクリアランスが１６％減少する）］。
２．リトナビル［併用により、本剤の曝露量の増加＜４０％＞及びリトナビルの曝露量のわずかな変化＜－１１％＞が報告されている（リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる）］。
３．中枢神経抑制剤、アルコール［中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意する（中枢神経抑制作用が増強される可能性がある）］。
４．ピルシカイニド塩酸塩水和物［併用により両剤の血中濃度が上昇しピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある（機序は明らかではない）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．痙攣：異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．血小板減少：血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
１）．精神神経系：（頻度不明）眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、眩暈、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、無力症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢。
２）．消化器：（頻度不明）口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進。
３）．循環器：（頻度不明）動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動）。
４）．血液：（頻度不明）好酸球増多、好中球減少、リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少。
５）．過敏症：（頻度不明）発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑。
６）．眼：（頻度不明）結膜充血、霧視、眼球回転発作。
７）．肝臓：（頻度不明）ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、総ビリルビン上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。
８）．腎臓・泌尿器：（頻度不明）尿蛋白、ＢＵＮ上昇、尿糖、ウロビリノーゲン異常、頻尿、血尿、排尿困難、遺尿、尿閉。
９）．その他：（頻度不明）耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、低用量（例えば５ｍｇ）から投与を開始するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行う。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている］。
２．授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる［ヒト乳汁中へ移行することが報告されている］。

小児等への投与

１．２歳以上７歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップ１．２５％を投与する。
２．低出生体重児、新生児、乳児又は２歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験（なりゆき温度及び湿度、３年間）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、セチリジン塩酸塩錠５「オーハラ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

１．生物学的同等性試験
セチリジン塩酸塩錠５「オーハラ」及びセチリジン塩酸塩錠１０「オーハラ」と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（セチリジン塩酸塩として５ｍｇ及び１０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
（１）セチリジン塩酸塩錠５「オーハラ」
薬物動態パラメータ
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血漿中セチリジン塩酸塩濃度の推移

（２）セチリジン塩酸塩錠１０「オーハラ」
薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

血漿中セチリジン塩酸塩濃度の推移

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
セチリジン塩酸塩錠５「オーハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたセチリジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

セチリジン塩酸塩は、抗ヒスタミン薬（Ｈ１受容体遮断薬）であるが、ロイコトリエン及びプロスタグランジンＤ２の遊離抑制作用を併せ持つ。古典的な抗ヒスタミン薬と異なり、抗コリン作用はほとんどない。また、ヒスタミンＨ２、ドパミン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く、中枢神経系におけるヒスタミンＨ１受容体への影響が少ないとされる。

一包可：不明

無包装状態試験：規格内変化のみ

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

大原薬品

販売会社