モンテルカスト錠１０ｍｇ「タナベ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

気管支喘息、アレルギー性鼻炎。

用法・用量

１．気管支喘息：モンテルカストとして１０ｍｇを１日１回就寝前に経口投与する。
２．アレルギー性鼻炎：モンテルカストとして５～１０ｍｇを１日１回就寝前に経口投与する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
１．モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等ではないため、モンテルカストフィルムコーティング錠５ｍｇとモンテルカストチュアブル錠５ｍｇをそれぞれ相互に代用しない。
２．気管支喘息及びアレルギー性鼻炎を合併し気管支喘息の治療のために本剤を用いる成人患者には、モンテルカストとして１０ｍｇを１日１回就寝前に経口投与する。

重要な基本的注意

１．モンテルカスト製剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、喘息患者に十分説明しておく。
２．モンテルカスト製剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
３．気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
４．長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行う。
５．本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発の恐れがあるので注意する。
６．モンテルカスト製剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察する。
７．モンテルカスト製剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時にＣｈｕｒｇ－Ｓｔｒａｕｓｓ症候群様の血管炎を生じたとの報告があり、これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じているので、本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺浸潤影等の血管炎症状に注意する。
８．本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。

相互作用

本剤は、主として薬物代謝酵素チトクロームＰ４５０（ＣＹＰ）２Ｃ８／２Ｃ９及び３Ａ４で代謝される。
併用注意：フェノバルビタール［本剤の作用が減弱する恐れがある（フェノバルビタールがＣＹＰ３Ａ４を誘導し、本剤の代謝が促進される）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．アナフィラキシー：アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行う。
２）．血管浮腫：血管浮腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行う。
３）．劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行う。
４）．中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、多形紅斑：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行う。
５）．血小板減少：血小板減少（初期症状：紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向）が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
１）．過敏症：（頻度不明）皮疹、そう痒、蕁麻疹、肝臓好酸球浸潤。
２）．精神神経系：（頻度不明）頭痛、傾眠、情緒不安、不眠、幻覚、眩暈、感覚異常（しびれ等）、異夢、易刺激性、痙攣、激越、振戦、夢遊症、失見当識、集中力低下、記憶障害、譫妄、強迫性症状。
３）．呼吸器：（頻度不明）肺好酸球増多症。
４）．消化器系：（頻度不明）下痢、腹痛、胃不快感、嘔気、胸やけ、嘔吐、便秘、口内炎、消化不良。
５）．肝臓：（頻度不明）肝機能異常、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、総ビリルビン上昇。
６）．筋骨格系：（頻度不明）筋痙攣を含む筋痛、関節痛。
７）．その他：（頻度不明）口渇、尿潜血、血尿、尿糖、浮腫、倦怠感、白血球数増加、尿蛋白、トリグリセリド上昇、出血傾向（鼻出血、紫斑等）、動悸、頻尿、発熱、脱毛、挫傷、脱力、疲労、遺尿。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない（海外の市販後において、妊娠中にモンテルカスト製剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。モンテルカスト製剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない）］。
２．授乳中の婦人に投与する場合は慎重に投与する［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている］。

小児等への投与

１．気管支喘息：１）．６歳以上の小児の気管支喘息に対しては、モンテルカストチュアブル錠５ｍｇを１日１回就寝前に投与する。
２）．１歳以上６歳未満の小児の気管支喘息に対しては、モンテルカスト細粒４ｍｇを１日１回就寝前に投与する。
３）．１歳未満の乳児の気管支喘息、新生児の気管支喘息、低出生体重児の気管支喘息に対するモンテルカスト製剤の安全性は確立していない（国内でのモンテルカスト製剤の使用経験がない）。
２．アレルギー性鼻炎：小児のアレルギー性鼻炎等に対するモンテルカスト製剤の安全性は確立していない（国内でのモンテルカスト製剤の使用経験がない）。

取扱い上の注意

１．薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
２．食事の有無にかかわらず投与できる。
安定性試験：ＰＴＰをアルミニウム袋に入れた包装品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、モンテルカスト錠５・１０ｍｇ「タナベ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

他社が実施したプラセボ対照臨床試験４１試験を対象に統合解析を行った結果、モンテルカスト製剤投与群９，９２９例中１例において自殺念慮が認められたのに対して、プラセボ群７，７８０例において自殺念慮は認められなかった。また、他社が実施したプラセボ対照臨床試験４６試験を対象に統合解析を行った結果、行動変化に関連する事象（不眠、易刺激性等）が、モンテルカスト製剤投与群１１，６７３例中３１９例（２．７３％）、プラセボ群８，８２７例中２００例（２．２７％）において認められたが、統計学的な有意差は認められなかった。

１．生物学的同等性試験
〈モンテルカスト錠５ｍｇ「タナベ」〉
モンテルカスト錠５ｍｇ「タナベ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成２４年２月２９日改正薬食審査発第０２２９第１０号）」に基づき、モンテルカスト錠１０ｍｇ「タナベ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
〈モンテルカスト錠１０ｍｇ「タナベ」〉
モンテルカスト錠１０ｍｇ「タナベ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（モンテルカストとして１０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中モンテルカスト濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
モンテルカスト錠１０ｍｇ「タナベ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたモンテルカストナトリウム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

抗アレルギー薬。アレルギーのメディエーターの１つであるロイコトリエン（ＬＴ）の受容体には、ｃｙｓＬＴ１受容体とｃｙｓＬＴ２受容体があるが、本薬はｃｙｓＬＴ１受容体遮断薬であり、気管支喘息やアレルギー性鼻炎に用いられる。

一包可：条件付可

無包装状態試験：光条件（１２０万ｌｘ・ｈ）→類縁物質量規格外変化

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

ニプロＥＳファーマ

販売会社