ロラタジン錠１０ｍｇ「ＴＣＫ」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　アレルギー性鼻炎。
２）．　蕁麻疹。
３）．　皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。

用法・用量

成人：通常、ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児：通常、７歳以上の小児にはロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。

肝機能障害患者

８．１．　〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
８．２．　〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
９．１．１．　てんかんの既往のある患者：十分な問診を行うこと（てんかん発作があらわれたとの報告がある）〔１１．１．２参照〕。
腎機能障害患者：ロラタジン及び活性代謝物ｄｅｓｃａｒｂｏｅｔｈｏｘｙｌｏｒａｔａｄｉｎｅ（ＤＣＬ）の血漿中濃度が上昇するおそれがある。
肝機能障害患者：ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。

相互作用

ロラタジンからＤＣＬへの代謝にはＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の関与が確認されている。
１０．２．　併用注意：エリスロマイシン、シメチジン［ロラタジン及びＤＣＬの血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること（薬物代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ２Ｄ６）阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンからＤＣＬへの代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する［ＤＣＬの血漿中濃度が上昇する機序は不明］）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　てんかん（頻度不明）〔９．１．１参照〕。
１１．１．３．　痙攣（頻度不明）。
１１．１．４．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇、著しいＬＤＨ上昇、著しいビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（１％以上）眠気、倦怠感、（０．１～１％未満）めまい、頭痛。
２）．　呼吸器：（０．１～１％未満）鼻乾燥感、咽頭痛。
３）．　消化器：（０．１～１％未満）腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口内炎、（０．１％未満）口唇乾燥、（頻度不明）胃炎。
４）．　過敏症：（０．１～１％未満）発疹、（０．１％未満）じん麻疹、（頻度不明）発赤、紅斑、そう痒。
５）．　皮膚：（頻度不明）脱毛。
６）．　肝臓：（０．１～１％未満）ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇、ビリルビン値上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。
７）．　腎臓：（０．１～１％未満）ＢＵＮ上昇、タンパク尿、（頻度不明）尿閉。
８）．　循環器：（０．１～１％未満）動悸、（０．１％未満）頻脈。
９）．　血液：（０．１～１％未満）好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多。
１０）．　その他：（０．１～１％未満）尿糖、眼球乾燥、耳鳴、ほてり、（０．１％未満）味覚障害、月経不順、胸部不快感、（頻度不明）不正子宮出血、胸痛、難聴、浮腫（顔面浮腫・四肢浮腫）。

高齢者

高い血中濃度が持続するおそれがある（一般に生理機能（肝、腎等）が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい（動物試験（ラット、ウサギ）で催奇形性は認められていないが、ラットで胎仔への移行が報告されている）。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中への移行が報告されている）。

小児等

９．７．１．　３歳以上７歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ１％を投与すること。
９．７．２．　低出生体重児、新生児、乳児又は３歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
ロラタジン錠１０ｍｇ「ＴＣＫ」とクラリチン錠１０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ロラタジン１０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った。ＡＵＣについては対数値の平均値の差の９０％信頼区間がｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、また、Ｃｍａｘについては対数値の平均値の差がｌｏｇ（０．９０）～ｌｏｇ（１．１１）の範囲内で、かつ溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

１８．１　作用機序
ロラタジン及びＤＣＬは、ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を示す。また、ヒスタミン、ロイコトリエンＣ４の遊離抑制作用を示す。

一包可：不明

無包装状態試験：規格内変化のみ

分割：可能

粉砕：可能

粉砕後試験：規格内変化のみ

製造販売会社

辰巳化学

販売会社