ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「ＪＧ」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　アレルギー性鼻炎。
２）．　蕁麻疹。
３）．　皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。

用法・用量

成人：通常、ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児：通常、７歳以上の小児にはロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。

肝機能障害患者

８．１．　〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
８．２．　〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
９．１．１．　てんかんの既往のある患者：十分な問診を行うこと（てんかん発作があらわれたとの報告がある）〔１１．１．２参照〕。
腎機能障害患者：ロラタジン及び活性代謝物ｄｅｓｃａｒｂｏｅｔｈｏｘｙｌｏｒａｔａｄｉｎｅ（ＤＣＬ）の血漿中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．１参照〕。
肝機能障害患者：ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．２参照〕。

相互作用

ロラタジンからＤＣＬへの代謝にはＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の関与が確認されている〔１６．４参照〕。
１０．２．　併用注意：エリスロマイシン、シメチジン〔１６．７参照〕［ロラタジン及びＤＣＬの血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること（薬物代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ２Ｄ６）阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンからＤＣＬへの代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する［ＤＣＬの血漿中濃度が上昇する機序は不明］）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　てんかん（頻度不明）〔９．１．１参照〕。
１１．１．３．　痙攣（頻度不明）。
１１．１．４．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇、著しいＬＤＨ上昇、著しいビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（１％以上）眠気、倦怠感、（０．１～１％未満）めまい、頭痛。
２）．　呼吸器：（０．１～１％未満）鼻乾燥感、咽頭痛。
３）．　消化器：（０．１～１％未満）腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口内炎、（０．１％未満）口唇乾燥、（頻度不明）胃炎。
４）．　過敏症：（０．１～１％未満）発疹、（０．１％未満）じん麻疹、（頻度不明）発赤、紅斑、そう痒。
５）．　皮膚：（頻度不明）脱毛。
６）．　肝臓：（０．１～１％未満）ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇、ビリルビン値上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。
７）．　腎臓：（０．１～１％未満）ＢＵＮ上昇、タンパク尿、（頻度不明）尿閉。
８）．　循環器：（０．１～１％未満）動悸、（０．１％未満）頻脈。
９）．　血液：（０．１～１％未満）好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多。
１０）．　その他：（０．１～１％未満）尿糖、眼球乾燥、耳鳴、ほてり、（０．１％未満）味覚障害、月経不順、胸部不快感、（頻度不明）不正子宮出血、胸痛、難聴、浮腫（顔面浮腫・四肢浮腫）。

高齢者

高い血中濃度が持続するおそれがある（一般に生理機能（肝、腎等）が低下している）〔１６．６．４参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい（動物試験（ラット、ウサギ）で催奇形性は認められていないが、ラットで胎仔への移行が報告されている）。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中への移行が報告されている）〔１６．５参照〕。

小児等

９．７．１．　３歳以上７歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ１％を投与すること。
９．７．２．　低出生体重児、新生児、乳児又は３歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意１４．１．１．　ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
１４．１．２．　本剤は吸湿性を有するため、使用直前にＰＴＰシートから取り出すこと。
１４．１．３．　本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用
可能である（また、水で服用することもできる）。
アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて保存すること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与（線形性）
健康成人男性（６～１２例）にロラタジン錠１０、２０注）、４０ｍｇ注）を空腹時に単回経口投与したとき、ＤＣＬの血漿中濃度について線形性が認められた。
１６．１．２　反復投与
健康成人男性（５例）にロラタジン錠１０ｍｇを１日１回５日間、空腹時に反復経口投与したとき、血漿中ロラタジン濃度は連投開始後４日までに定常状態に到達し、ＡＵＣ（０－２４ｈｒ）について算出した累積係数は１．３であった。
健康成人男性（６例）にロラタジン錠２０ｍｇ注）を１日１回５日間、空腹時に反復経口投与したとき、血漿中ロラタジン及びＤＣＬ濃度は連投開始後４日までに定常状態に到達し、ＡＵＣ（０－２４ｈｒ）について算出した累積係数はともに１．３であった。
１６．１．３　生物学的同等性試験
（１）水で服用
ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「ＪＧ」とクラリチンレディタブ錠１０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ロラタジンとして１０ｍｇ）健康成人男性に水１５０ｍＬと共に絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物（ＤＣＬ）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）水なしで服用
ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「ＪＧ」とクラリチンレディタブ錠１０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ロラタジンとして１０ｍｇ）健康成人男性に水なしで絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物（ＤＣＬ）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．２　吸収
１６．２．１　食事の影響（錠１０ｍｇ）
健康成人男性（１２例）にロラタジン錠１０ｍｇを食後又は空腹時に単回経口投与したときのロラタジン及びＤＣＬの薬物動態パラメータは、次のとおりであった。ＤＣＬの全身曝露に及ぼす食事の影響は認められなかった※。
※：成人又は小児を対象とした二重盲検比較試験はすべて食後投与の条件で実施されたため、用法・用量では食後投与を規定した。
→図表を見る（PDF）

１６．３　分布
１６．３．１　血漿タンパク結合
ヒト血漿に添加したときのタンパク結合率は、ロラタジン９６．８～９７．９％、ＤＣＬ７３．３～７５．６％であった（測定法：平衡透析法）（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１６．３．２　組織中放射能濃度（ラット）
ラット（ｎ＝３）に１４Ｃ‐ロラタジンを反復経口投与したとき、組織中放射能は大部分の組織で血漿より高く、特に下垂体、甲状腺、副腎、肝臓、涙腺、肺に高濃度の分布が認められた。また、脳内濃度は血漿より低かった。組織中放射能の生物学的半減期は、いずれの組織とも血漿より長かった。甲状腺では１４日間反復投与でも定常状態に到達せず、蓄積性が示唆された。
１６．４　代謝
ロラタジンは、ヒトに経口投与したとき、消化管から速やかに吸収され、初回通過効果によってＤＣＬへと代謝される。ヒトの肝ミクロソームを用いたｉｎ　ｖｉｔｒｏ試験から、ロラタジンからＤＣＬへの代謝にはＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の関与が確認されている。［１０．参照］
１６．５　排泄
健康成人男性（６例）に１４Ｃ‐ロラタジン４０ｍｇ注）（水溶液）を空腹時に単回経口投与したとき、投与１０日後までに総投与量の約８０％が代謝物として尿及び糞中へ等量ずつ排泄された。尿中にロラタジンは検出されず、ＤＣＬは尿中放射能の２％未満であった（外国人データ）。
授乳婦（６例）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したとき、少量のロラタジン及びＤＣＬが母乳中に検出された。投与後４８時間までの移行率は０．０３％であった。ＡＵＣ母乳／ＡＵＣ血漿比は、ロラタジン及びＤＣＬについてそれぞれ１．２及び０．８であった（外国人データ）。［９．６参照］
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　腎機能障害患者
（１）薬物動態パラメータ
腎機能障害患者（１２例：クレアチニンクリアランス≦２９ｍＬ／ｍｉｎ）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度のＣｍａｘ及びＡＵＣは、健康成人男性（６例：クレアチニンクリアランス＞８０ｍＬ／ｍｉｎ）との比較において、ロラタジンでは１．５～１．７倍、ＤＣＬでは約２倍に上昇した。腎機能障害患者におけるロラタジン及びＤＣＬのｔ１／２はそれぞれ平均８時間及び２０時間であり、いずれも健康成人と明らかな差は認められなかった（外国人データ）。［９．２参照］
（２）血液透析患者
重症の腎機能障害患者（６例：クレアチニンクリアランス＜５ｍＬ／ｍｉｎ）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与後４～８時間（計４時間）に血液透析を行ったとき、血液透析を行わない場合と比較して、血漿中ロラタジン及びＤＣＬ濃度に変動は認められず、ロラタジン及びＤＣＬともに透析液中へはほとんど排出されなかった（外国人データ）。［１３．２参照］
１６．６．２　肝機能障害患者
肝機能障害患者（７例）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、健康成人男性（２４例）との比較において、ロラタジンではＣｍａｘが１．４～１．７倍、ＡＵＣが２．８～３．８倍に上昇し、ＤＣＬではＣｍａｘ、ＡＵＣともに健康成人と明らかな差は認められなかった。肝機能障害患者におけるロラタジン及びＤＣＬのｔ１／２はそれぞれ平均２４．１時間及び３７．１時間であり、健康成人の２～３倍に延長していた（外国人データ）。［９．３参照］
１６．６．３　小児
健康小児（１３例、８～１２歳）にロラタジンシロップ１０ｍｇ（非売品）を食後に単回経口投与したときのロラタジン及びＤＣＬの薬物動態パラメータは、次のとおりであった（外国人データ）。
→図表を見る（PDF）

小児及び成人の通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした国内製造販売後臨床薬理試験において、小児患者（１０４例、７～１５歳）及び成人患者（１０４例、１６～６４歳）にそれぞれロラタジン錠１０ｍｇを１日１回２８日間反復投与したときのロラタジン及びＤＣＬによる全身曝露は、互いに類似していた。
１６．６．４　高齢者
高齢者（１２例、６６～７８歳）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、非高齢の成人男性（２４例、２１～３９歳）との比較において、ロラタジンではＣｍａｘが１．６～１．９倍、ＡＵＣが１．５～２．０倍に上昇した。ＤＣＬではＣｍａｘが約１．７倍であったが、ＡＵＣに明らかな差は認められなかった。高齢者でのロラタジン及びＤＣＬのｔ１／２はそれぞれ平均１８．２時間及び１７．４時間であった（外国人データ）。［９．８参照］
１６．７　薬物相互作用
健康成人男性にロラタジン錠１０ｍｇ及びエリスロマイシン（ＣＹＰ３Ａ４の阻害剤）又はシメチジン（ＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の阻害剤）を空腹時に１０日間経口投与したときの血漿中ロラタジン及びＤＣＬ濃度の変化率は次表に示すとおりであったが、ＱＴｃ間隔を含め心電図への影響は認められなかった。健康成人男性にロラタジン錠１０ｍｇ及びケトコナゾール（国内では外用剤のみ発売）を空腹時に１０日間経口投与したとき、血漿中ロラタジン及びＤＣＬ濃度の変化率は次表に示すとおりであったが、ＱＴｃ間隔を含め心電図への影響は認められなかった（外国人データ）。［１０．２参照］
→図表を見る（PDF）

１６．８　その他
ＤＣＬの効力比は未変化体（ロラタジン）の７．９倍であり、ヒトに経口投与したときの主たる薬効に寄与しているのはＤＣＬである。
注）本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。」である。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈アレルギー性鼻炎〉
１７．１．１　国内長期投与試験（成人）
通年性アレルギー性鼻炎に対してロラタジン錠１０ｍｇを１日１回９週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）は６５．３％（３２／４９）であった。
副作用は５３例中８例（１５．１％）に認められた。副作用は、眠気６例（１１．３％）、倦怠感、嘔気及び発疹が各１例（１．９％）であった。
１７．１．２　国内第ＩＩＩ相比較試験（メキタジンを対照とした比較試験）（成人）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠１０ｍｇ（１日１回）あるいはメキタジン３ｍｇ（１日２回）を１週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ４９．４％（３９／７９）と４５．８％（３８／８３）であった。
副作用は１００例中７例（７．０％）に認められた。副作用は、眠気４例（４．０％）、倦怠感２例（２．０％）、胃部不快感、嘔気及び発疹が各１例（１．０％）であった。
１７．１．３　国内第ＩＩＩ相比較試験（プラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（成人）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠（１０ｍｇ／日）、ケトチフェンフマル酸塩（ケトチフェンとして２ｍｇ／日）あるいはプラセボを２週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はロラタジン群５４．９％（５６／１０２）、ケトチフェンフマル酸塩群５５．１％（５９／１０７）、プラセボ群３９．１％（２７／６９）であった。また、５鼻症状スコア※１（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感、後鼻漏）の投与前値及び投与２週後（又は中止時）の変化量を次表に示した。
→図表を見る（PDF）

※１：各症状の程度を＋＋＋：３、＋＋：２、＋：１、－：０にスコア化して合計したスコア。
副作用は１０３例中２６例（２５．２％）に認められた。主な副作用は、眠気１４例（１３．６％）、口渇感３例（２．９％）、咽頭痛、鼻の乾燥感及び倦怠感が各２例（１．９％）等であった。
１７．１．４　国内第ＩＩＩ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（小児）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジンシロップ（３～６歳：ロラタジンとして５ｍｇ／日、７～１５歳：ロラタジンとして１０ｍｇ／日、非売品）あるいはケトチフェンフマル酸塩（３～６歳：ケトチフェンとして１．２ｍｇ／日、７～１５歳：ケトチフェンとして２ｍｇ／日）を２週間投与した。４鼻症状スコア※１（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感）の投与前値及び投与２週後（又は中止時）の変化量を次表に示した。
→図表を見る（PDF）

※１：各症状の程度を＋＋＋：３、＋＋：２、＋：１、－：０にスコア化して合計したスコア。
副作用は９６例中１２例（１２．５％）に認められた。主な副作用は、傾眠６例（６．３％）、腹痛２例（２．１％）等であった。
〈蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒〉
１７．１．５　国内長期投与試験（成人）
慢性じん麻疹に対してロラタジン錠１０ｍｇを１日１回８週間投与したときの最終治療効果（有効以上）は８７．４％（７６／８７）であった。
副作用は９２例中１０例（１０．９％）に認められた。副作用は、眠気６例（６．５％）、倦怠感３例（３．３％）、心窩部不快感、腹部膨満感、下痢及び生理遅延が各１例（１．１％）であった。
１７．１．６　国内第ＩＩＩ相比較試験（メキタジンを対照とした比較試験）（成人）
慢性じん麻疹を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠１０ｍｇ（１日１回）あるいはメキタジン３ｍｇ（１日２回）を７日間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ７１．３％（８２／１１５）と６６．７％（７８／１１７）であった。
副作用は１１９例中１２例（１０．１％）に認められた。副作用は、眠気８例（６．７％）、口渇２例（１．７％）、倦怠感、食欲亢進、腹部不快感及び舌のびらん・疼痛が各１例（０．８％）であった。
１７．１．７　国内第ＩＩＩ相比較試験（シュードプラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（成人）
慢性じん麻疹を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠（１０ｍｇ／日）、ケトチフェンフマル酸塩（ケトチフェンとして２ｍｇ／日）あるいはシュードプラセボ（ロラタジンとして１ｍｇ／日）を２週間投与したところ、投与２週後（又は中止時）の全般改善率（中等度改善以上）は、それぞれ８０．５％、６２．１％、４３．８％であった（ロラタジンとケトチフェンの改善率の差の点推定値１８．４％、９５％両側信頼区間７．４％～２９．３％）。また、皮膚症状スコア※１の投与前値及び投与２週後（又は中止時）の変化量を次表に示した。
そう痒スコア
→図表を見る（PDF）

発斑スコア
→図表を見る（PDF）

※１：そう痒、発斑の程度をそれぞれ＋＋＋：３、＋＋：２、＋：１、±：０．５、－：０にスコア化した。
副作用は１２８例中２７例（２１．１％）に認められた。主な副作用は、眠気１７例（１３．３％）、めまい・立ちくらみ・ふらつき感、口渇感及び胃痛が各２例（１．６％）等であった。
１７．１．８　国内一般臨床試験（成人）
湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症に対してロラタジン錠１０ｍｇを１日１回７日間投与したときの最終治療効果（有効以上）は６１．０％（１６１／２６４）であった。
副作用は２８４例中２２例（７．７％）に認められた。副作用は、眠気１５例（５．３％）、倦怠感４例（１．４％）、口渇３例（１．１％）、頭痛、肩こり、胃部不快感及び食欲不振が各１例（１．１％）であった。
１７．１．９　国内第ＩＩＩ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（小児）
代表的なそう痒性皮膚疾患であるアトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジンドライシロップ（３～６歳：ロラタジンとして５ｍｇ／日、７～１５歳：ロラタジンとして１０ｍｇ／日）あるいはケトチフェンフマル酸塩（３～６歳：ケトチフェンとして１．２ｍｇ／日、７～１５歳：ケトチフェンとして２ｍｇ／日）を２週間投与した。主要そう痒スコア※１の投与前値及び投与２週後（又は中止時）の変化量を次表に示した。
→図表を見る（PDF）

※１：そう痒の程度を＋＋＋＋：４、＋＋＋：３、＋＋：２、＋：１、－：０にスコア化し、日中又は夜間の高い方を主要そう痒スコアとした。
副作用は１０１例中４例（４．０％）に認められた。副作用は、ＡＬＴ増加及びＡＳＴ増加が各２例（２．０％）、γ‐ＧＴＰ増加、肝機能検査値異常及び傾眠が各１例（１．０％）であった。
１７．３　その他
１７．３．１　眠気及び運転・機械操作能力に対する影響
ロラタジン服用後の諸動作はプラセボ服用時と類似し、ロラタジンの運転・機械操作能力に対する影響は認められなかった。
（１）健康成人男女（２０例）を対象にパソコンでの数字入力作業による精神運動機能に及ぼす影響を検討したとき、ロラタジン１０ｍｇ及び２０ｍｇ注）投与時の正入力数はプラセボ投与時と有意差がなく、精神運動機能に影響を与えなかった。
（２）通年性アレルギー性鼻炎に対する二重盲検比較試験の結果、ロラタジン１０ｍｇ（１０３例）の眠気の発現頻度は、プラセボ（７０例）と同程度であった。
（３）健康成人男女（１６例）を対象に入眠までの時間を比較したとき、ロラタジン１０ｍｇ投与時の平均入眠時間はプラセボ投与時と有意差がなかった（外国人データ）。
（４）健康成人男性（２０例）を対象にサーキット上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、ロラタジン１０ｍｇ及び２０ｍｇ注）投与時の運転能力はプラセボ投与時と有意差がなく、運転能力に影響を与えなかった（外国人データ）。
（５）空軍パイロット及び民間航空会社パイロット（４０例）を対象にフライトシミュレーション試験を実施した結果、ロラタジン１０ｍｇは、プラセボと比較してパイロットの航空機操作能力に影響を与えなかった（外国人データ）。
１７．３．２　心血管系に及ぼす影響
健康成人男性（５０例）にロラタジン４０ｍｇ注）を１日１回１３週間投与したとき、プラセボ（２０例）と比較してＱＴｃ間隔を含む心電図及び心拍数への影響は認められなかった（外国人データ）。
注）本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。」である。

１８．１　作用機序
ロラタジン及びＤＣＬは、ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を示す。また、ヒスタミン、ロイコトリエンＣ４の遊離抑制作用を示す。
１８．２　ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用
ロラタジン及びＤＣＬは、モルモットの肺Ｈ１受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸のヒスタミン誘発収縮を抑制した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。ＤＣＬのヒトＨ１受容体拮抗作用はロラタジンよりも強かった。また、ロラタジンは、ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進、マウスのヒスタミン誘発足蹠浮腫及びモルモットのヒスタミン誘発致死を抑制した（ｉｎ　ｖｉｖｏ）。
１８．３　ヒスタミン及びロイコトリエンＣ４遊離抑制作用
ロラタジン又はＤＣＬは、ラット腹腔肥満細胞又はマウス肥満細胞株ＭＣ‐９細胞からのヒスタミン又はロイコトリエンＣ４遊離を抑制し（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）、能動感作モルモットに経口投与したときの摘出肺切片からの抗原誘発ヒスタミン遊離を抑制した（ｅｘ　ｖｉｖｏ）。
１８．４　抗原誘発反応に対する作用
ロラタジンは、ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー反応（ＰＣＡ反応）並びに能動感作ラット及びモルモットの抗原誘発鼻腔内色素漏出反応を抑制した。
１８．５　作用の持続性
ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進に対するロラタジンの抑制作用は、経口投与後１２時間においても認められた（ｉｎ　ｖｉｖｏ）。
ヒトにおいて錠１０ｍｇ単回投与後１４時間以上でもヒスタミン誘発皮内反応（膨疹及び紅斑）を抑制した。

一包可：不可

吸湿性を有するため、使用直前にＰＴＰシートから取り出す。

分割：不可

粉砕：不可

吸湿性を有するため、使用直前にＰＴＰシートから取り出す。

製造販売会社

日本ジェネリック

販売会社