スルバシリン静注用１．５ｇ

禁忌

１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．伝染性単核症の患者［アンピシリンの投与により発疹が高頻度に発現したとの報告がある］。

効能・効果

肺炎、肺膿瘍、膀胱炎、腹膜炎。

用法・用量

１．肺炎、肺膿瘍、腹膜炎の場合：スルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、１日６ｇ（力価）を２回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。なお、重症感染症の場合は必要に応じて適宜増量することができるが、１回３ｇ（力価）１日４回（１日量として１２ｇ（力価））を上限とする。
２．膀胱炎の場合：スルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、１日３ｇ（力価）を２回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
小児にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、１日６０～１５０ｍｇ（力価）／ｋｇを３～４回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与する。
なお、点滴による静脈内投与に際しては、補液に溶解して用いる。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β－ラクタマーゼ産生菌、かつアンピシリン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる。
２．高度腎障害のある成人患者に本剤を投与する場合は、本剤の投与量及び投与間隔を調節する等、慎重に投与する。

慎重投与

１．セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者。
３．高度腎障害のある患者。
４．経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンＫ欠乏による出血傾向が現れることがあるので観察を十分に行う］。
５．高齢者。
６．１歳以下の小児。

重要な基本的注意

１．本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとる。
１）．事前に既往歴等について十分な問診を行う（なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認する）。
２）．投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておく。
３）．投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行い、特に、投与開始直後は注意深く観察する。
２．本剤の投与に際しては、定期的に肝機能、腎機能、血液等の検査を行うことが望ましい。
３．１歳以下の小児に投与する場合には、下痢・軟便の発生に注意し、慎重に投与する。

相互作用

スルバクタム、アンピシリンともほとんど代謝されず、未変化体として主に尿中に排泄される。
併用注意：１．アロプリノール［アンピシリンとの併用により発疹の発現が増加するとの報告がある（機序不明だが薬剤性の発疹がアロプリノールとアンピシリンを併用していた６７例の入院患者のうち２２．４％に認められ、アンピシリン単独服用例の１，２５７例では７．５％に認められ、またアンピシリンを併用しないアロプリノール服用患者２８３例のうち２．１％が薬剤性発疹を経験したという報告がある）］。
２．抗凝血薬［ペニシリン注射液が血小板の凝集・凝固に影響を与え出血傾向を増強する恐れがある（抗凝血作用とペニシリン注射液の血小板凝集抑制作用により相加的に出血傾向が増強される可能性がある）］。
３．経口避妊薬［アンピシリンとの併用により避妊効果が減弱したとの報告がある（本剤は腸内細菌叢を変化させる可能性があり、それにより経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられている）］。
４．メトトレキサート［ペニシリンとの併用によりメトトレキサートのクリアランスが減少する恐れがある（メトトレキサートの尿細管分泌が阻害され、体内からの消失が遅延し、メトトレキサートの毒性が増強する可能性がある）］。
５．プロベネシド［併用により、本剤の血中濃度上昇・血中濃度半減期の延長・本剤の持つ毒性リスクの上昇の恐れがある（プロベネシドの尿細管分泌抑制作用により本剤の排泄が遅延する恐れがある）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．血液障害：無顆粒球症、貧血（溶血性貧血を含む）、血小板減少等の重篤な血液障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
４）．急性腎障害、間質性腎炎：急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
５）．出血性大腸炎、偽膜性大腸炎：出血性大腸炎、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎が現れることがあるので、腹痛、頻回の下痢が現れた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行う。
６）．肝機能障害：肝機能障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
７）．間質性肺炎、好酸球性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
１）．皮膚：（頻度不明）発疹、皮膚そう痒感、蕁麻疹、多形紅斑［発現した場合には投与を中止する］。
２）．血液：（頻度不明）好酸球増多、白血球減少［定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
３）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＡＰ上昇、ビリルビン値上昇、γ－ＧＴＰ上昇、黄疸。
４）．消化器：（頻度不明）下痢・軟便、悪心・嘔吐、腹部不快感、黒毛舌。
５）．中枢神経：（頻度不明）痙攣等の神経症状。
６）．菌交代：（頻度不明）口内炎、カンジダ症。
７）．その他：（頻度不明）発熱、ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
１．高齢者では一般的に生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
２．高齢者ではビタミンＫ欠乏による出血傾向が現れることがある。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．アンピシリン及びスルバクタムは胎盤を通過することが報告されており、アンピシリンの大量（３０００ｍｇ／ｋｇ／日）投与でラットに催奇形性が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
２．母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる。

小児等への投与

１．低出生体重児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
２．新生児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
３．１歳以下の小児では下痢・軟便の発現頻度が高いので、慎重に投与する。

取扱い上の注意

１．調製時：溶解後は速やかに使用する（特にグルコース含有溶解液、フルクトース含有溶解液、キシリトール含有溶解液、マルトース水和物含有溶解液等の糖質含有溶解液に溶解した場合にはアンピシリンの力価が低下するので、速やかに使用し、保存しない）。
２．投与時：静脈内投与により、血管痛、血栓又は静脈炎を起こすことがあるので、注射部位、注射方法等に十分注意し、注射速度をできるだけ遅くする。
３．配合変化としてアンピシリンとアミノグリコシド系抗生物質製剤（ジベカシン硫酸塩、アルベカシン硫酸塩等）を混合すると力価が低下したとの報告があるので、併用に際しては投与部位を変える及び１時間以上投与間隔をあけるなど投与方法に注意する。
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、本剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

健康成人男子（ｎ＝４）に本剤０．７５ｇ（力価）又は１．５ｇ（力価）を静脈内投与したときのスルバクタム及びアンピシリンの血清中濃度の推移、薬物動態パラメータは、添付文書の図１、２及び表に示すとおりであった。
図１　スルバシリン静注用０．７５ｇ単回投与時の血清中濃度推移

図２　スルバシリン静注用１．５ｇ単回投与時の血清中濃度推移

表　薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

（１）抗菌作用
本剤は、ブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、プロテウス属、インフルエンザ菌に抗菌作用を示す。
（２）作用機序
アンピシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により、殺菌的に作用する。
スルバクタムは、β‐ラクタマーゼのＩｃ、ＩＩ、ＩＩＩ及びＩＶを強く、β‐ラクタマーゼのＩａ及びＶを軽度に不可逆的に不活性化し、これらの酵素によるアンピシリンの加水分解を防ぐことにより、アンピシリンに耐性を示すβ‐ラクタマーゼ産生菌に対しても、感性菌に対すると同様な抗菌力を示す。

製造販売会社

ＭｅｉｊｉＳｅｉｋａファルマ

販売会社