エリスロシン錠１００ｍｇ

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン投与中、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩投与中、ピモジド投与中、ロミタピドメシル酸塩投与中、クリンダマイシン＜注射剤・経口剤＞投与中、リンコマイシン塩酸塩水和物投与中の患者〔１０．１参照〕。

効能・効果

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管炎・リンパ節炎、乳腺炎、骨髄炎、扁桃炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、腎盂腎炎、尿道炎、淋菌感染症、軟性下疳、梅毒、子宮内感染、中耳炎、歯冠周囲炎、猩紅熱、ジフテリア、百日咳、破傷風。
（効能又は効果に関連する注意）
〈扁桃炎、中耳炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法・用量

通常、成人にはエリスロマイシンとして１日８００～１２００ｍｇ（力価）を４～６回に分割経口投与する。
小児には１日体重１ｋｇあたり２５～５０ｍｇ（力価）を４～６回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、小児用量は成人量を上限とする。

肝機能障害患者

８．１．　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
８．２．　急性腎障害（急性間質性腎炎）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと〔１１．１．５参照〕。
９．１．１．　心疾患のある患者：ＱＴ延長、心室頻拍（Ｔｏｒｓａｄｅ　ｄｅ　ｐｏｉｎｔｅｓを含む）を起こすことがある〔１１．１．２参照〕。
肝機能障害患者：血中濃度が上昇するおそれがある。

相互作用

本剤はＣＹＰ３Ａで代謝される。また、本剤はＣＹＰ３Ａ、Ｐ－糖蛋白質を阻害する〔１６．４参照〕。
１０．１．　併用禁忌：１）．　エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン＜クリアミン＞、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩〔２．２参照〕［四肢の虚血、血管攣縮等が報告されている（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
２）．　ピモジド〔２．２参照〕［ＱＴ延長、心室性不整脈＜Ｔｏｒｓａｄｅ　ｄｅ　ｐｏｉｎｔｅｓを含む＞等が発現するおそれがある（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
３）．　ロミタピドメシル酸塩＜ジャクスタピッド＞〔２．２参照〕［ロミタピドメシル酸塩の血中濃度が著しく上昇するおそれがある（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
４）．　クリンダマイシン＜注射剤・経口剤＞＜ダラシンＳ注射液、ダラシンカプセル＞、リンコマイシン塩酸塩水和物＜リンコシン＞〔２．２参照〕［併用してもこれらの薬剤の効果があらわれないと考えられる（本剤の細菌のリボゾーム５０Ｓ　Ｓｕｂｕｎｉｔへの親和性がこれらの薬剤より高いと考えられる）］。
１０．２．　併用注意：１）．　ジソピラミド、キニジン硫酸塩水和物［ＱＴ延長、心室性不整脈＜Ｔｏｒｓａｄｅ　ｄｅ　ｐｏｉｎｔｅｓを含む＞等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
２）．　テオフィリン、アミノフィリン水和物［悪心・嘔吐、不整脈、痙攣等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
３）．　シクロスポリン、タクロリムス水和物［腎障害等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
４）．　ワルファリンカリウム［出血傾向、プロトロンビン時間延長等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
５）．　イリノテカン塩酸塩水和物［骨髄機能抑制・下痢等の副作用を増強するおそれがあるため、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
６）．　ビンカアルカロイド（ビンブラスチン硫酸塩、ビノレルビン酒石酸塩等）［好中球減少、筋肉痛等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
７）．　バルプロ酸ナトリウム［傾眠、運動失調等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
８）．　フェロジピン［降圧作用の増強が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
９）．　ベラパミル塩酸塩［血圧低下、徐脈性不整脈、乳酸アシドーシス等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
１０）．　ミダゾラム、トリアゾラム［鎮静作用の増強が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
１１）．　カルバマゼピン［めまい、運動失調等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
１２）．　コルヒチン［下痢、腹痛、発熱、筋肉痛、汎血球減少、呼吸困難等が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
１３）．　シンバスタチン、アトルバスタチンカルシウム水和物［シンバスタチン、アトルバスタチンカルシウム水和物との併用により、筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれたとの報告がある（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
１４）．　ピタバスタチンカルシウム水和物［シンバスタチン・アトルバスタチン併用で筋肉痛、シンバスタチン・アトルバスタチン併用で脱力感、シンバスタチン・アトルバスタチン併用でＣＫ上昇、シンバスタチン・アトルバスタチン併用で血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、シンバスタチン・アトルバスタチン併用で急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれたとの報告がある（本剤がピタバスタチンの肝臓への取り込みを阻害するためと考えられる）］。
１５）．　ブロモクリプチンメシル酸塩、ドセタキセル水和物、パクリタキセル、セレギリン塩酸塩、シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル、シロスタゾール［減量するなど慎重に投与すること（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
１６）．　ブロナンセリン、クロザピン、ゾピクロン、アルプラゾラム、エプレレノン、エレトリプタン臭化水素酸塩、エベロリムス、サキナビルメシル酸塩［これらの薬剤の作用が増強するおそれがある（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
１７）．　ドンペリドン［ドンペリドンの血中濃度が上昇し、また、ドンペリドンとの併用により、ＱＴ延長が報告されている（本剤はＣＹＰ３Ａと結合し、複合体を形成するため、これらの薬剤の代謝を抑制し、血中濃度が上昇することがある）］。
１８）．　副腎皮質ホルモン剤（メチルプレドニゾロン等）［これらの薬剤の消失半減期が延長するとの報告があるので、減量するなど慎重に投与すること（本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制することがある）］。
１９）．　エバスチン［エバスチンの代謝物カレバスチンの血中濃度が上昇するとの報告がある（本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制することがある）］。
２０）．　エドキサバントシル酸塩水和物［出血のリスクを増大させるおそれがあるので、併用する場合、エドキサバントシル酸塩水和物の用量は、エドキサバントシル酸塩水和物の電子添文を参照すること（本剤がＰ－糖蛋白質を阻害し、エドキサバンの血中濃度を上昇させるためと考えられる）］。
２１）．　ジゴキシン＜経口＞［ジゴキシンの作用増強による嘔気・嘔吐・不整脈等の中毒症状が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（本剤の腸内細菌叢への影響により、ジゴキシンの代謝が抑制される）］。
２２）．　ザフィルルカスト［ザフィルルカストの血中濃度が低下するとの報告がある（機序は不明である）］。
２３）．　シメチジン［難聴が報告されているので、減量するなど慎重に投与すること（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ阻害作用により、本剤の代謝が抑制され、血中濃度が上昇すると考えられる）］。
２４）．　リトナビル［本剤のＡＵＣが上昇することが予想される（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ阻害作用により、本剤の代謝が抑制され、血中濃度が上昇すると考えられる）］。
２５）．　クリンダマイシン＜外用剤＞［併用してもクリンダマイシンの効果があらわれないと考えられる（本剤の細菌のリボゾーム５０Ｓ　Ｓｕｂｕｎｉｔへの親和性がクリンダマイシンより高いと考えられる）］。
２６）．　リバーロキサバン［リバーロキサバンの血中濃度が上昇したとの報告がある（本剤がＣＹＰ３Ａ４及びＰ－糖蛋白質を阻害することによりリバーロキサバンのクリアランスが減少する）］。
２７）．　フェキソフェナジン塩酸塩［フェキソフェナジンの血漿中濃度を上昇させるとの報告がある（Ｐ－糖蛋白質の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される）］。
２８）．　ＣＹＰ３Ａ４誘導作用を有する薬剤（リファンピシン、リファブチン、フェニトイン、フェノバルビタール等）、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓ　Ｗｏｒｔ）［本剤の作用が減弱するおそれがある（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ誘導作用により、本剤の代謝を促進し、本剤の血中濃度を低下させる）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）：腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　心室頻拍（Ｔｏｒｓａｄｅ　ｄｅ　ｐｏｉｎｔｅｓを含む）、ＱＴ延長（頻度不明）〔９．１．１参照〕。
１１．１．３．　ショック、アナフィラキシー（頻度不明）：呼吸困難、胸内苦悶、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．４．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）。
１１．１．５．　急性腎障害（急性間質性腎炎）（頻度不明）〔８．２参照〕。
１１．１．６．　肝機能障害、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１～５％未満）発疹、（頻度不明）蕁麻疹、血管性浮腫。
２）．　消化器：（０．１～５％未満）食欲不振、悪心・嘔吐、胃痛、胃部不快感、下痢、鼓腸、便秘、（頻度不明）腹部痙攣、膵炎。
３）．　眼：（頻度不明）視力低下、霧視。

高齢者

用量に留意するなど慎重に投与すること（一般に生理機能が低下していることが多い）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中へ移行することが報告されている）。

小児等

嘔吐等の症状に注意すること（新生児、乳児で、肥厚性幽門狭窄があらわれたとの報告がある）。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて保存すること。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報外国で重症筋無力症悪化したとの報告がある。

１６．１　血中濃度
健康成人にエリスロシン錠２００ｍｇ１錠（エリスロマイシンとして２００ｍｇ（力価））を空腹時単回経口投与したときの血漿中濃度は次記のとおりであった。
→図表を見る（PDF）

１６．３　分布
１６．３．１　組織移行
上顎洞粘膜、喀痰、気管支分泌物等に移行が認められた（外国人データ）。
１６．３．２　血漿蛋白結合率
６４．５％であった（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ、ヒト血漿、０．５μｇ／ｍＬ、平衡透析法）。
１６．４　代謝
ＣＹＰ３Ａによって脱メチル化され、ｄｅｓ－Ｎ－ｍｅｔｈｙｌ－ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎを生じる（ウサギ）。［１０．参照］
１６．５　排泄
主として胆汁中に排泄され、尿中排泄は経口投与量の５％以下である。

１８．１　作用機序
細菌の蛋白合成阻害で、７０Ｓ系のリボソームの５０Ｓサブユニットと結合することによる。
１８．２　抗菌作用
１８．２．１　エリスロマイシンステアリン酸塩は体内で解離し、エリスロマイシンとして作用する。エリスロマイシンは主としてブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等のグラム陽性球菌に強い抗菌力を発揮するほか、グラム陰性球菌、一部のグラム陰性桿菌、梅毒トレポネーマ及び肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）にも作用を示す。
１８．２．２　抗菌作用は細菌により静菌的ないし殺菌的である。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

粉砕及び簡易懸濁しての投与は、弊社としては推奨していない。

製造販売会社

ヴィアトリス・ヘルスケア

販売会社

ヴィアトリス製薬