クロロマイセチンサクシネート静注用１ｇ

禁忌

１．造血機能低下している患者［クロラムフェニコール投与後に再生不良性貧血、顆粒球減少、血小板減少等の重篤で致命的血液障害の発生が報告されている］。
２．低出生体重児、新生児［クロラムフェニコール過量投与によりＧｒａｙ　ｓｙｎｄｒｏｍｅが発症し、その予後が重篤である］。
３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
４．骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤投与中の患者。

効能・効果

敗血症、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管炎・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、淋菌感染症、軟性下疳、性病性リンパ肉芽腫（鼠径リンパ肉芽腫）、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、子宮内感染、子宮付属器炎、化膿性髄膜炎、涙嚢炎、角膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、猩紅熱、百日咳、野兎病、ガス壊疽、発疹チフス、発疹熱、つつが虫病。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与する。

用法・用量

クロラムフェニコールとして、１回０．５～１ｇ（力価）を１日２回静脈内注射する。小児には、１回体重１ｋｇあたり、１５～２５ｍｇ（力価）を１日２回静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
本剤の使用にあたっては、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる［耐性菌の発現等を防ぐ］。

慎重投与

１．肝機能障害・腎機能障害のある患者［クロラムフェニコールの血中濃度が高くなるため、副作用発現の危険性が増加する］。
２．経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者（ビタミンＫ欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う）［抗生物質投与中にビタミンＫ欠乏による出血傾向を認めた症例が報告されている］。
３．高齢者。

重要な基本的注意

本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとる。
１．事前に既往歴等について十分な問診を行う（なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認する）。
２．投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておく。
３．投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行い、特に、投与開始直後は注意深く観察する。

相互作用

１．併用禁忌：骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤［骨髄抑制作用が増強されることがある（本剤の副作用で、重篤な血液障害が報告されている）］。
２．併用注意：１）．クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）［クマリン系抗凝血剤の作用を増強させることがあるので、併用する場合には凝固能の変動に十分注意しながら投与する（機序は不明だが本剤がこれらの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている）］。
２）．スルホニル尿素系経口血糖降下薬（クロルプロパミド等）、インスリン製剤［経口血糖降下薬、インスリン製剤の血糖降下作用を増強させることがあるので、併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する（本剤がこれらの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている）］。
３）．リファンピシン［本剤の血中濃度が減少することがある（リファンピシンが肝薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を亢進すると考えられている）］。
４）．シクロホスファミド水和物［シクロホスファミド水和物の作用を減弱させることがある（本剤がシクロホスファミド水和物の肝薬物代謝酵素を阻害し、シクロホスファミド水和物活性代謝物の生成を減少させると考えられている）］。
５）．メトトレキサート［メトトレキサートの作用を増強させる恐れがある（本剤がメトトレキサートと血漿中蛋白結合部位で置換し、遊離型血漿中メトトレキサート濃度が上昇すると考えられている）］。
６）．バルビツール酸誘導体（フェノバルビタール等）［本剤の血中濃度が減少することがある（バルビツール酸誘導体が肝薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を亢進すると考えられている）］。
７）．シクロスポリン［シクロスポリンの血中濃度を上昇させることがある（機序は不明だが本剤がシクロスポリンの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．再生不良性貧血：再生不良性貧血が現れることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行い、血液異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．Ｇｒａｙ　ｓｙｎｄｒｏｍｅ。
３）．視神経炎、末梢神経炎：長期投与により、視神経炎又は末梢神経炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、視覚異常、四肢のしびれや四肢異常感等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．血液：顆粒球減少、血小板減少症［血液検査を行うなど、観察を十分に行い、血液異常が認められた場合には投与を中止する］。
２）．肝臓：肝障害。
３）．消化器：胃部圧迫感、悪心、嘔吐、軟便、下痢、腸炎。
４）．過敏症：過敏症状［投与を中止する］。
５）．菌交代症：菌交代症［投与を中止すると共に適切な処置をとる］。
６）．ビタミン欠乏症：ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
１．高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
２．高齢者ではビタミンＫ欠乏による出血傾向が現れることがある。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［動物実験（家兎）で流早産、胎仔生存率低下等の胎仔毒性が報告されている］。
２．授乳期及び妊娠末期の婦人に投与する必要がある場合には、乳汁又は胎児への移行を考慮する。

小児等への投与

低出生体重児、新生児には投与しない［Ｇｒａｙ　ｓｙｎｄｒｏｍｅ（腹部膨張に始まる嘔吐、下痢、皮膚蒼白、虚脱、呼吸停止等）が現れる］。

適用上の注意

１．投与経路：静脈内注射にのみ使用する。
２．調製時：１）．添付溶解液の使用にあたっては、ワンポイントアンプルであるが、アンプルの首部をエタノール綿等で清拭してから、カットすることが望ましい。
２）．本剤１バイアルに添付の日本薬局方注射用水、又は日本薬局方ブドウ糖注射液などの溶解液を加え、静かに振盪して溶解する。
１ｇ（力価）１バイアルに対して、加える溶液の容量１０ｍＬ、注射量は全量。
また調製した注射液を更に適当な静注用溶媒で希釈して投与してもさしつかえない。
３．投与時：注射の速度はできるだけ遅くし（１分間以上をかけて）静脈内に注射する等、注射部位、注射方法について十分注意する（血管痛、血栓又は静脈炎を起こすことがある）。
４．保存時：本剤の溶液は、元来透明で微黄色を呈するが、溶解後時間の経過したものでは明らかな黄色に変化することがあるが、この場合にも効力には影響なく、使用はさしつかえない（但し絮状物の生じたものの使用は避ける）。

その他の注意

本剤の投与に際しては、定期的に肝機能、腎機能、血液等の検査を行うことが望ましい。

血中濃度
本剤を健康成人１５例にクロラムフェニコールとして１ｇ（力価）静注した場合の薬物動態は次表のとおりである。
→図表を見る（PDF）

１．抗菌作用
クロラムフェニコールは、広範囲の抗菌スペクトルを有し、グラム陽性・陰性菌、レプトスピラ属、リケッチア属、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）に作用するが、特に赤痢菌、サルモネラ菌などのグラム陰性桿菌や発疹チフスリケッチア、オリエンチア・ツツガムシなどのリケッチア属に対して強い作用を示す。
２．作用機序
クロラムフェニコールの作用は蛋白合成阻害で、静菌的に作用する。

製造販売会社

アルフレッサ　ファーマ

販売会社