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サラゾピリン坐剤500mg

販売名
サラゾピリン坐剤500mg
薬価
500mg1個 119.80円
製造メーカー
ファイザー

添付文書情報2020年05月改定(第7版)

商品情報

薬効分類名
その他のサルファ剤
一般名
サラゾスルファピリジン坐剤
禁忌
1.サルファ剤又はサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.新生児、低出生体重児。
効能・効果
潰瘍性大腸炎。
用法・用量
1回サラゾスルファピリジンとして500mg~1000mgを1日2回、朝排便後と就寝前に、肛門内に挿入する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
1.血液障害のある患者。
2.肝障害のある患者。
3.腎障害のある患者。
4.気管支喘息のある患者[急性発作が起こる恐れがある]。
5.急性間欠性ポルフィリン症の患者[急性発作が起こる恐れがある]。
6.グルコース-6-リン酸脱水素酵素<G-6-PD>欠乏患者[溶血が起こる恐れがある]。
7.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦。
8.他の薬物に対し過敏症の既往歴のある患者。
重要な基本的注意
1.本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、事前に既往歴等について十分な問診を行う(なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認する)。
2.本剤投与開始前には、必ず血液学的検査(白血球分画を含む血液像)、肝機能検査及び腎機能検査を実施する。投与中は臨床症状を十分観察するとともに、定期的に(原則として、投与開始後最初の3カ月間は2週間に1回、次の3カ月間は4週間に1回、その後は3カ月ごとに1回)、血液学的検査及び肝機能検査を行う。また、腎機能検査についても定期的に行う。
相互作用
併用注意:1.スルホニルアミド系経口糖尿病用剤、スルホニルウレア系経口糖尿病用剤[低血糖を発症する恐れがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意する(代謝抑制又は蛋白結合の置換により、作用が増強される)]。
2.クマリン系抗凝血剤[併用薬の血中濃度が上昇しプロトロンビン時間が延長する恐れがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意する(併用薬の代謝が抑制される)]。
3.葉酸[葉酸の吸収が低下し大赤血球症・汎血球減少を来す葉酸欠乏症を起こす恐れがあるので、葉酸欠乏症が疑われる場合は、葉酸を補給する(機序不明)]。
4.ジゴキシン[ジゴキシンの吸収が低下する恐れがある(機序不明)]。
5.アザチオプリン、メルカプトプリン[白血球減少等の骨髄抑制が現れる恐れがある(本剤はこれらの薬剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼを阻害するとの報告がある)]。
副作用
調査症例数809例中、副作用発現症例は43例(5.32%)であり、副作用発現件数は延べ64件であった。その主なものは、肛門疼痛11件(1.36%)、疼痛性排便切迫7件(0.87%)、肛門不快感6件(0.74%)、腹痛5件(0.62%)、発疹4件(0.49%)等であった(承認時までの調査及び市販後の使用成績調査の集計)。
重大な副作用
1.重大な副作用
1).再生不良性貧血(頻度不明)、汎血球減少症(頻度不明)、無顆粒球症(頻度不明)、血小板減少(頻度不明)、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血(葉酸欠乏)等)(頻度不明)、播種性血管内凝固症候群(DIC)(頻度不明):再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血(葉酸欠乏)等)、播種性血管内凝固症候群(DIC)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、紅皮症型薬疹(頻度不明):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症型薬疹が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).過敏症症候群(頻度不明)、伝染性単核球症様症状(頻度不明):過敏症症候群、伝染性単核球症様症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、次のような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う[初期症状として発疹、発熱、感冒様症状がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害、肝腫、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがある(なお、これらの症状は、薬剤を中止しても再燃あるいは遷延化することがあるので注意する)]。
4).間質性肺炎(頻度不明)、薬剤性肺炎(頻度不明)、PIE症候群(頻度不明)、線維性肺胞炎(頻度不明):間質性肺炎、薬剤性肺炎、PIE症候群、線維性肺胞炎が現れることがあるので、発熱、咳嗽、喀痰、呼吸困難等の呼吸器症状が現れた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、速やかに血液検査等を実施し、適切な処置を行う。
5).急性腎障害(頻度不明)、ネフローゼ症候群(頻度不明)、間質性腎炎(頻度不明):急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
6).消化性潰瘍(出血、穿孔を伴うことがある)(頻度不明)、S状結腸穿孔(頻度不明):消化性潰瘍(出血、穿孔を伴うことがある)、S状結腸穿孔が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
7).脳症(頻度不明):脳症が現れることがあるので、観察を十分に行い、意識障害、痙攣等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
8).無菌性髄膜(脳)炎(頻度不明):無菌性髄膜炎(無菌性髄膜脳炎)(頚部硬直(項部硬直)、発熱、頭痛、悪心、嘔吐あるいは意識混濁等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
9).心膜炎(頻度不明)、胸膜炎(頻度不明):心膜炎、胸膜炎が現れることがあるので、呼吸困難、胸部痛、胸水等が現れた場合には投与を中止し、速やかに心電図検査、速やかに胸部X線検査等を実施し、適切な処置を行う。
10).SLE様症状(頻度不明):SLE様症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
11).劇症肝炎(頻度不明)、肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明):著しいAST上昇(著しいGOT上昇)、著しいALT上昇(著しいGPT上昇)等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあり、また、肝不全、劇症肝炎に至る恐れがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
12).ショック、アナフィラキシー(頻度不明):ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、発疹、血圧低下、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).血液:(5%未満)白血球減少、顆粒球減少、(頻度不明)異型リンパ球出現、免疫グロブリン減少、好酸球増多[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
2).肝臓:(5%未満)AST上昇(GOT上昇)・ALT上昇(GPT上昇)[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
3).腎臓:(頻度不明)尿路結石、腫脹、浮腫、糖尿、蛋白尿、BUN上昇、血尿[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
4).皮膚:(頻度不明)脱毛。
5).消化器:(5%未満)下痢・下腹痛等の直腸刺激、悪心、(頻度不明)口内炎、口唇炎、舌炎、膵炎、口渇、嘔吐、胃不快感、腹痛、食欲不振、腹部膨満感、胸やけ、便秘、口腔咽頭痛。
6).肛門:(5%未満)肛門刺激感。
7).過敏症:(5%未満)発疹、そう痒感、(頻度不明)光線過敏症、血清病、紅斑、顔面潮紅、蕁麻疹[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
8).精神神経系:(5%未満)眩暈、(頻度不明)頭痛、末梢神経炎、うとうと状態、耳鳴、抑うつ。
9).その他:(5%未満)発熱、(頻度不明)*精子数の可逆的な減少及び*精子運動性の可逆的な減少[*:2~3カ月の休薬により回復するとの報告がある]、倦怠感、胸痛、筋肉痛、関節痛、心悸亢進、味覚異常、嗅覚異常。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
1.妊婦:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい[本剤の動物実験では催奇形作用は認められていないが、他のサルファ剤(スルファメトピラジン等)では催奇形作用が認められており、また、本剤の代謝物の胎盤通過により新生児に高ビリルビン血症を起こすことがある]。
2.授乳婦:授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させる[母乳中に移行し、乳児に血便又は血性下痢が現れたとの報告がある]。
小児等への投与
1.新生児、低出生体重児には投与しない[高ビリルビン血症を起こすことがある]。
2.乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
取扱い上の注意
薬剤交付時:本剤をプラスチックコンテナより取り出した後は、速やかに使用するよう指導する。
夏期の高温時には、坐剤が融けて型くずれすることがあるので直射日光のあたらない涼しい所(できれば冷蔵庫)に保存する。
その他の注意
1.動物実験(ラット)で甲状腺腫及び甲状腺機能異常を起こすことが報告されている。
2.本剤の成分により皮膚、爪及び尿・汗等の体液が黄色~黄赤色に着色することがある。また、ソフトコンタクトレンズが着色することがある。

[参考]
ラットにカルボキシル14C‐サラゾスルファピリジンを坐剤直腸内投与又は経口投与して吸収・分布・代謝及び排泄を調べた。
1.血中濃度
坐剤投与では投与2~3時間で最高血中濃度を示し以後減少したが、経口投与の場合は投与後7時間経って最高となって以後漸減した。両者の最高血中濃度は坐剤投与の場合、経口投与の約2倍の濃度が示された。また、two compartment open modelを用いた吸収量の推定によると、坐剤投与では経口投与の約2倍量の吸収がみられた。
2.分布
坐剤投与、経口投与を問わず、回腸、結腸、直腸に多く分布がみられ、次いで肝に比較的多い分布がみられた。腎にも少量の分布がみられたが、肺、脾、心筋、膵、脳その他の臓器にはほとんど認められなかった。
3.代謝
薄層クロマトグラフィーによる検索の結果、サラゾスルファピリジンの主代謝産物は、サリチル酸部分に由来するアセチルアミノサリチル酸と、スルファピリジン部分に由来するアセチル・スルファピリジン・グルクロナイド及びスルファピリジン・グルクロナイドであった。
4.排泄
尿中へは全投与量の10%前後が排泄され、残余は糞中に排泄された。胆汁排泄量はわずかであった。なお尿での主代謝産物は直腸内投与、経口投与にかかわらず5‐アセチルアミノサリチル酸が90%を占めた。

群間比較試験並びにopen study総計249例について本剤の有効性が検討され、厳密に効果判定のなされた総数150例に対する臨床症状、内視鏡所見を総合判定した臨床成績の概要は次のとおりである。
→図表を見る(PDF)

抗炎症作用
潰瘍性大腸炎はその病因がいまだに不明で、サラゾピリンの作用機序についても明快な結論は得られていない。投与されたサラゾスルファピリジンの約3分の1は小腸でそのままの形で吸収されるが、大部分は大腸に運ばれ、そこで腸内細菌の作用をうけて5‐アミノサリチル酸とスルファピリジンに分解・吸収される。その治療活性部分は5‐アミノサリチル酸であることが明らかにされている。5‐アミノサリチル酸は組織学的に変化の認められる粘膜上皮下の結合組織に対して特異な親和力を示し、この5‐アミノサリチル酸の抗炎症作用により効果をあらわすのであろうと推定されている。

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