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アベロックス錠400mg

販売名
アベロックス錠400mg
識別コード
M 400
薬価
400mg1錠 414.00円
製造メーカー
バイエル薬品

添付文書情報2019年09月改定(第14版)

商品情報

薬効分類名
ピリドンカルボン酸系製剤
一般名
モキシフロキサシン塩酸塩錠
規制区分
  • 特生
  • 特承
  • 覚原
禁忌
1.本剤の成分又は他のキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.重度肝障害のある患者[重度の肝障害患者に対する安全性は確立していない]。
3.QT延長のある患者(先天性QT延長症候群等)[心室性頻拍(Torsadesde Pointesを含む)、QT延長の増悪を起こすことがある]。
4.低カリウム血症のある患者[心室性頻拍(Torsades de Pointesを含む)、QT延長を起こすことがある]。
5.クラス1A抗不整脈薬投与中(キニジン、プロカインアミド等)又はクラス3抗不整脈薬投与中(アミオダロン、ソタロール等)の患者。
6.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
7.小児等。
効能・効果
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、副鼻腔炎。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.皮膚科領域感染症に対して本剤を投与する場合には、一次選択薬としての使用は避ける。
2.咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与する。
用法・用量
モキシフロキサシンとして、1回400mgを1日1回経口投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる。更に、皮膚科領域感染症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎及び慢性呼吸器病変の二次感染に対しては本剤の投与期間は、原則として7日間以内、肺炎及び副鼻腔炎に対しては本剤の投与期間は、原則として10日間以内とする。
2.体重が40kg未満の患者では、低用量(200mg)を用いるなど慎重に投与する。特に高齢者においては加齢に伴う生理機能の低下等も考えられることから注意する。
慎重投与
1.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある]。
2.高齢者[腱障害が現れやすいとの報告がある]。
3.重度徐脈等の不整脈、急性心筋虚血等の不整脈を起こしやすい患者[心室性頻拍(Torsades de Pointesを含む)、QT延長を起こすことがある]。
4.重症筋無力症の患者[症状を悪化させることがある]。
5.大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴もしくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者(マルファン症候群等)[海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある]。
重要な基本的注意
1.ショック、アナフィラキシーが現れる恐れがあるので、事前にアレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行う。
2.本剤投与によりQT延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意をはらう。
3.失神、意識消失、眩暈等が現れることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。投与にあたっては、これらの副作用が発現する場合があることを患者等に十分に説明する。
4.大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状が現れた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導する。大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴もしくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者では、必要に応じて画像検査の実施も考慮する。
相互作用
1.併用禁忌:クラス1A抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド等)、クラス3抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール等)[本剤を併用した場合、相加的なQT延長がみられる恐れがあり、心室性頻拍<Torsades de Pointesを含む>、QT延長を起こすことがある(これらの抗不整脈薬は単独投与でもQT延長作用がみられている)]。
2.併用注意:1).チアジド系利尿剤、ループ系利尿剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH、グリチルリチン製剤[低カリウム血症のある患者に本剤を投与した場合、心室性頻拍<Torsades de Pointesを含む>、QT延長を起こすことがある(これらの薬剤が有するカリウム排泄作用により、低カリウム血症を発現することがある)]。
2).エリスロマイシン、抗精神病薬、三環系抗うつ薬[本剤を併用した場合、相加的なQT延長がみられる恐れがある(これらの薬剤ではQT間隔を延長するとの報告がある)]。
3).アルミニウム含有の制酸剤<服用>又はマグネシウム含有の制酸剤<服用>等、鉄剤<服用>[本剤の吸収が低下し効果が減弱される恐れがあるので、本剤服用後2時間以上あけるなど注意する(多価の金属イオン含有製剤を併用した場合、難溶性のキレートを形成し、本剤の消化管からの吸収を減少させ、血中濃度を低下させるためと考えられている)]。
4).ワルファリン[ワルファリンの作用を増強しプロトロンビン時間の延長が現れることがあるので、本剤を併用する場合は、プロトロンビン時間国際標準比(INR)値等を測定するなど、観察を十分に行う(ワルファリンの肝代謝を抑制、又は蛋白結合部位での置換により遊離ワルファリンが増加する等と考えられている)]。
5).フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤(ロキソプロフェン等)[本剤を併用した場合、痙攣を起こす恐れがある(中枢神経系におけるGABA-A受容体への結合阻害が増強されると考えられている)]。
6).副腎皮質ホルモン剤<経口剤及び注射剤>(プレドニゾロン<経口剤及び注射剤>、ヒドロコルチゾン<経口剤及び注射剤>等)[腱障害のリスクが増大するとの報告があるので、これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとする(機序不明)]。
副作用
承認時までの国内臨床試験では、505例中130例(25.7%)に副作用(臨床検査値の異常変動を含む)が認められた。主な副作用は、下痢24例(4.8%)、肝機能検査異常22例(4.4%)、悪心18例(3.6%)、消化不良14例(2.8%)、腹痛12例(2.4%)等であった。
また、国外臨床試験では、9,225例中2,314例(25.1%)に副作用が認められた。主な副作用は悪心653例(7.1%)、下痢461例(5.0%)、浮動性眩暈233例(2.5%)等であった。
重大な副作用
1.重大な副作用:次の重大な副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
1).ショック(0.01%未満)、アナフィラキシー(血管浮腫等)(0.1%未満):ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、意識消失、咽頭浮腫、顔面浮腫、呼吸困難、蕁麻疹等が現れた場合には投与を中止する。ショックが現れた場合には直ちにアドレナリン等の投与により血圧の維持を図り、必要に応じて気道の確保、副腎皮質ホルモン剤、抗ヒスタミン剤の投与等の適切な処置を行う。
2).心室性頻拍(Torsades de Pointesを含む)(0.01%未満)、QT延長(1%未満):心室性頻拍(Torsades de Pointesを含む)、QT延長(女性及び高齢者ではQT間隔が延長しやすい)が現れることがあるので、不整脈の兆候がみられた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).偽膜性大腸炎(0.1%未満):偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎が現れることがあるので、腹痛、頻回の下痢が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
4).アキレス腱炎(0.1%未満)、腱断裂(0.01%未満)等の腱障害:アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害が現れることがあるので、腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う(なお、外国において、投与終了数カ月後にこれらの症状を発現した症例も報告されている)。
5).痙攣(0.1%未満)。
6).錯乱(1%未満)、幻覚(0.1%未満)等の精神症状。
7).失神、意識消失(0.1%未満):失神、意識消失、意識レベル低下等が現れることがあるので、このような場合には投与中止等の適切な処置を行う。
8).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(0.01%未満):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
9).劇症肝炎(頻度不明)、肝炎(主に胆汁うっ滞性)(0.1%未満)、肝機能障害(1%未満)、黄疸(0.1%未満):劇症肝炎、肝炎(主に胆汁うっ滞性肝炎)、著しいAST上昇(著しいGOT上昇)、著しいALT上昇(著しいGPT上昇)等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
10).低血糖(頻度不明):重篤な低血糖が現れることがある(高齢者、糖尿病患者で現れやすい)ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
11).重症筋無力症悪化(頻度不明):重症筋無力症の患者で症状の悪化が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
12).横紋筋融解症(頻度不明):横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意する。
13).大動脈瘤、大動脈解離(頻度不明):大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
2.重大な副作用(類薬):他のニューキノロン系抗菌剤で次の重大な副作用が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
1).間質性肺炎。
2).急性腎障害。
3).過敏性血管炎。
3.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて投与中止等の適切な処置を行う。
1).過敏症:(0.1~1%未満)アレルギー反応、発疹、蕁麻疹。
2).精神神経系:(1~10%未満)頭痛、浮動性眩暈、(0.1~1%未満)錯感覚、睡眠障害、振戦、傾眠、不安、精神運動亢進、(0.01~0.1%未満)感覚鈍麻、異常な夢、協調運動障害、注意力障害、会話障害、健忘、情動不安定、うつ病、(0.01%未満)離人症、精神病性反応、知覚過敏、(頻度不明)多発ニューロパシー。
3).循環器:(0.1~1%未満)動悸、不整脈、(0.01~0.1%未満)心室性頻脈性不整脈、高血圧、低血圧、血管拡張、(0.01%未満)*心停止[*:基礎疾患として重度不整脈を有する患者]、(頻度不明)頻脈。
4).消化器:(1~10%未満)悪心、嘔吐、腹痛、下痢、(0.1~1%未満)食欲不振、便秘、消化不良、鼓腸、胃腸炎、(0.01~0.1%未満)嚥下障害、(頻度不明)口渇、口内炎。
5).肝臓:(1~10%未満)ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、(0.1~1%未満)ビリルビン上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇。
6).腎臓:(0.1~1%未満)脱水、(0.01~0.1%未満)腎機能障害。
7).血液:(0.1~1%未満)貧血、白血球減少、好中球減少、血小板減少、血小板増加、好酸球増加、(0.01~0.1%未満)APTT延長、INR増加、(0.01%未満)INR減少。
8).感覚器:(0.1~1%未満)回転性眩暈、味覚障害、視覚障害、(0.01~0.1%未満)嗅覚障害、耳鳴、(頻度不明)一時的視力喪失、聴覚障害。
9).その他:(1~10%未満)カンジダ症、(0.1~1%未満)発汗、そう痒、無力症、疼痛、アミラーゼ上昇、高脂血症、関節痛、筋痛、呼吸困難、(0.01~0.1%未満)高血糖、高尿酸血症、末梢性浮腫、筋痙攣、(0.01%未満)関節炎、歩行障害、(頻度不明)筋力低下。
高齢者への投与
本剤の臨床試験成績では、高齢者において認められた副作用の種類及びその発現率は、非高齢者と同様であったが、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため、患者の一般状態に注意して慎重に投与する。特に、体重が40kg未満の高齢者では血中・組織内濃度が高くなる恐れがあり、副作用が発現しやすいので、低用量(200mg)を用いるなど慎重に投与する。また、高齢者ではQT間隔延長しやすい傾向が認められている。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない(動物実験(サル、経口)で流産が報告されている)]。
2.授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる[動物実験(ラット、経口)で乳汁中へ移行することが報告されている]。
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していないので、投与しない。
適用上の注意
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
その他の注意
1.動物実験(幼若イヌ、幼若ラット)で関節部軟骨障害が認められている。
2.動物実験(イヌ、ラット)で高用量・長期投与により甲状腺機能亢進が認められている。
3.動物実験(イヌ)で高用量投与により眼毒性(水晶体の被膜下皮質空胞化、網膜萎縮等)が認められている。

1.血中濃度
健康成人男性6例に400mgを単回経口投与した場合の血漿中濃度は添付文書の図1・表1のとおりであった。絶対的バイオアベイラビリティーは約87%である。
図1 単回経口投与時の血漿中濃度

表1 薬物動態パラメータ(健康成人、単回経口投与)
→図表を見る(PDF)

健康成人男性6例に400mgを1日1回7日間反復経口投与した場合の定常状態におけるCmax及びAUC0-24は、それぞれ4.08μg/mL、46.7μg・hr/mLであった。
2.分布
健康成人男性又は感染症患者に400mgを経口投与した場合の各組織及び体液中濃度は表2のとおりであり、良好な組織移行性が確認された。特に肺胞マクロファージ及び気道分泌液には高い濃度が認められた。(外国人によるデータ)
血漿蛋白結合率は約50%(in vitro試験)であった。
表2 経口投与時の各組織及び体液中濃度
→図表を見る(PDF)

3.代謝
血漿中及び尿中代謝物として、硫酸抱合体及びグルクロン酸抱合体が確認された。ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro代謝試験の結果、チトクロームP450(CYP)系を介した代謝物は生成されなかった。また、ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro阻害試験の結果、3A4、2D6、2C9、2C19、1A2の各CYP分子種に対しても阻害作用を示さなかった。(外国人によるデータ)
4.排泄
健康成人男性6例に400mgを単回経口投与した場合、投与後96時間までに投与量の約35%(未変化体:約19%、硫酸抱合体:約3%、グルクロン酸抱合体:約14%)が尿中に、約61%(未変化体:約25%、硫酸抱合体:約36%)が糞中に排泄された。(外国人によるデータ)
5.高齢者
健康成人男性及び女性(年齢20~71歳)59例に400mgを1日1回7日間反復経口投与した場合、年齢で層別した未変化体の血漿中濃度に差は認められなかった。(表3)
表3 年齢層別薬物動態パラメータ
→図表を見る(PDF)

6.肝障害患者
軽度又は中等度の肝障害患者16例(Child‐Pugh分類クラスA:6例、クラスB:10例)に400mgを単回経口投与した場合、代謝物の血漿中濃度は上昇したが、未変化体の血漿中濃度に差は認められなかった。(外国人によるデータ)
7.腎障害患者及び透析患者
腎障害患者24例に400mgを単回経口投与した場合、腎機能の低下に伴い未変化体の尿中排泄率及び腎クリアランスは低下したが、血漿中濃度推移に変化は認められなかった。血液透析患者及び連続携行式腹膜透析(CAPD)患者の各8例に400mgを1日1回7日間反復経口投与した場合にも、全身クリアランスの低下はみられず、定常状態と初回投与時で未変化体の血漿中濃度推移に変化はなく蓄積性も認められなかった。透析による除去率は、CAPDで約3%、血液透析(5時間)で約9%と低かった。(外国人によるデータ)

皮膚科領域感染症、呼吸器感染症及び急性副鼻腔炎患者を対象とした、1日1回400mg投与による国内外第3相臨床試験(二重盲検比較試験を含む)における疾患別の有効率は表4のとおりである。
表4 臨床効果
→図表を見る(PDF)

1.抗菌作用
グラム陽性菌、グラム陰性菌、嫌気性菌及び非定型菌に対し、幅広い抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、インフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、アクネ菌、肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ)、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)に対して強い抗菌活性を示す。特に呼吸器感染症の原因菌である肺炎球菌(ペニシリン耐性肺炎球菌を含む)に対して、同系統のレボフロキサシンより優れた抗菌活性を示した。
2.実験的感染症に対する治療効果
肺炎球菌による呼吸器感染症モデルにおいて、経口投与による生存率の改善が認められ、同系統のレボフロキサシンより優れた治療効果を示した。
3.作用機序
本剤は細菌のDNAジャイレース及びトポイソメレースIVに対して阻害活性を示し、殺菌的に作用する。

一包可:不可
分割:不可
粉砕:不明
製造販売会社
バイエル薬品
販売会社
 

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