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アンコチル錠500mg

販売名
アンコチル錠500mg
識別コード
KW 027
薬価
500mg1錠 224.90円
製造メーカー
共和薬品

添付文書情報2018年10月改定(第6版)

商品情報

薬効分類名
その他の化学療法剤
一般名
フルシトシン錠
規制区分
  • 特生
  • 特承
  • 覚原
警告
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤との併用により、重篤な血液障害等の副作用が発現する恐れがあるので、併用を行わない。
禁忌
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
3.テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中の患者及びテガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中止後7日以内の患者。
効能・効果
真菌血症、真菌性髄膜炎、真菌性呼吸器感染症、黒色真菌症、尿路真菌症、消化管真菌症。
用法・用量
1.真菌血症、真菌性髄膜炎、真菌性呼吸器感染症、黒色真菌症にはフルシトシンとして1日100~200mg/kgを4回に分割経口投与する。
2.尿路真菌症、消化管真菌症にはフルシトシンとして1日50~100mg/kgを4回に分割経口投与する。
なお、患者の症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
1.血液障害のある患者又は既往に血液障害を起こした患者[重篤な血液障害が現れることがある]。
2.腎障害のある患者[腎排泄の障害により本剤が蓄積するので、用量並びに投与間隔に留意して使用する]。
3.肝障害のある患者[重篤な肝障害が現れる恐れがある]。
4.薬物過敏症の既往歴のある患者。
重要な基本的注意
1.腎障害のある患者に投与する場合は、投与前にクレアチニンクリアランス試験を行い、投与量に十分注意する。
2.本剤の投与に際しては血液検査、腎機能・肝機能検査等を定期的に行う。
3.テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中止後、本剤の投与を行う場合は、少なくとも7日以上の間隔をあける。
相互作用
1.併用禁忌:テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤<ティーエスワン>[早期に重篤な血液障害や下痢・口内炎等の消化管障害等が発現する恐れがあるので、テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中及び投与中止後少なくとも7日以内は本剤を投与しない(ギメラシルがフルオロウラシルの異化代謝を阻害し、血中フルオロウラシル濃度が著しく上昇する)]。
2.併用注意:1).骨髄抑制を起こす恐れのある薬剤(抗悪性腫瘍剤等)、放射線照射[血液障害等の副作用が増強する恐れがある(骨髄抑制作用を増強するためと考えられている)]。
2).アムホテリシンB[本剤の毒性<骨髄抑制作用>が増強される恐れがある(アムホテリシンBによるフルシトシンの細胞内取り込み促進や腎排泄障害作用により、本剤の毒性が増強される可能性がある)]。
3).トリフルリジン・チピラシル塩酸塩配合剤[重篤な骨髄抑制等の副作用が発現する恐れがある(本剤との併用により、トリフルリジンのDNA取り込みが増加する可能性があり、チピラシル塩酸塩がチミジンホスホリラーゼを阻害することにより、本剤の代謝に影響を及ぼす可能性がある)]。
副作用
承認時までの調査及び承認時以降の調査440例において、副作用は94例(21.4%)に認められた。主な副作用は食欲不振29件(6.6%)、嘔気25件(5.7%)、発疹13件(3.0%)、下痢12件(2.7%)、AST(GOT)上昇12件(2.7%)、ALT(GPT)上昇12件(2.7%)等であった(効能追加承認時)。
重大な副作用
1.重大な副作用(次の副作用はすべて頻度不明):次のような副作用が報告されているので、異常が認められた場合には投与を中止するなどの適切な処置を行う。
1).汎血球減少、無顆粒球症。
2).腎不全。
2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行う。
1).血液:(1~5%未満)白血球減少、(1%未満)貧血、顆粒球減少、血小板減少[観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する]。
2).腎臓:(頻度不明)クレアチニン上昇、腎障害、(1%未満)BUN上昇[定期的にBUN、クレアチニンクリアランス、尿検査等を実施することが望ましい]。
3).肝臓:(1~5%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、(1%未満)Al-P上昇。
4).消化器:(5%以上)食欲不振、嘔気、(1~5%未満)胃部不快感、下痢、(1%未満)嘔吐、腹痛。
5).神経系:(1%未満)頭痛、しびれ感、視力低下、幻覚、難聴、傾眠、不随意運動、痙攣。
6).過敏症:(1~5%未満)発疹、(1%未満)光線過敏症[観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する]。
7).その他:(1~5%未満)血清カリウム低下、(1%未満)血清カルシウム低下、血清リン低下。
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続する恐れがあるので、用量並びに投与間隔に留意するなど注意する。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
1.動物実験で催奇形作用が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[ラットで外形異常、骨格異常(40mg/kg/日以上)が、マウスで外形異常(400mg/kg/日)が報告されている]。
2.授乳婦に投与する場合は、授乳を避けさせる[安全性が確立していない]。
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
適用上の注意
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
その他の注意
フルオロウラシルの異化代謝酵素であるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ<DPD>欠損等の患者がごくまれに存在し、このような患者に他のフッ化ピリミジン系薬剤を投与した場合、投与初期に重篤な副作用(口内炎、下痢、血液障害、神経障害等)が発現したとの報告がある。

1.血中濃度・排泄
〈日本人における成績〉
健康成人男子12例にフルシトシン1.5g(アンコチル錠500mg3錠)を単回経口投与したときの血漿中濃度及び各種パラメータは次のとおりであった。
薬物動態パラメータ
→図表を見る(PDF)

図 血漿中濃度(健康成人男子)

尿中濃度は、投与後速やかに上昇し、投与後24時間までに約90%が尿中に排泄された。
2.髄液内濃度(分布)
黒色真菌症患者にフルシトシン200mg/kg/日を3日間連続経口投与したとき、血清中及び髄液内濃度の最高値はそれぞれ52μg/mL、40μg/mLであり、血中から髄液への移行率はおよそ80%であった。
3.喀痰中濃度(分布)
肺アスペルギローム患者にフルシトシン5g(アンコチル錠500mg10錠)を単回経口投与したとき、血清及び喀痰中濃度は、投与3時間後にはそれぞれ113μg/mL、16.5μg/mLであり、投与6時間後にはそれぞれ68μg/mL、26μg/mLであった。
〈外国人における成績(参考)〉
(1)腎機能障害患者への投与
健康成人10例及び腎機能障害患者40例にフルシトシン2gを単回経口投与したときの血清中薬物濃度半減期と血清クレアチニン値の関係は次の表のとおりであった。
→図表を見る(PDF)

→図表を見る(PDF)

(2)血液透析患者への投与
血液透析患者にフルシトシンを単回経口投与したところ、蛋白結合率が5%未満であり、血液透析により速やかに除かれ、毎透析後25~50mg/kgを1回投与することにより治療上有効な血中濃度が得られた報告がある。
(3)代謝
健康成人男子にフルシトシン3.5gを単回経口投与したとき、本薬はほとんど代謝されず98%以上が未変化体として尿中に排泄された。

1.臨床効果
承認時迄及び効能追加等に実施された一般臨床試験135例における有効率注4)は表1、表2のとおりであった。
表1 疾患別臨床効果
→図表を見る(PDF)

注4)「治癒、著効、有効、無効」の判定から有効以上を集計した。
表2 菌別臨床効果
→図表を見る(PDF)

2.その他
本剤は単独投与により耐性化が認められた症例が報告されている。

1.抗真菌作用
最小発育阻止濃度(MIC、μg/mL)
→図表を見る(PDF)

2.作用機序
真菌細胞膜のシトシン透過酵素を介して真菌細胞内に選択的に取り込まれた後、脱アミノ化されて5‐フルオロウラシルとなり、核酸合成系等を阻害し、抗真菌作用を発揮すると考えられる。

一包可:条件付可

無包装状態試験:湿度条件→吸湿により膨潤(30日目)・溶出規格外(90日目)

分割:条件付可
粉砕:条件付可

粉砕後試験:規格値の範囲内であった。

製造販売会社
共和薬品
販売会社
 

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