チニダゾール錠５００ｍｇ「Ｆ」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　血液疾患のある患者［血液疾患を悪化させるおそれがある］。
２．３．　脳器質的疾患、脊髄器質的疾患のある患者［類似化合物の長期投与により、脳波異常等を認めたとの報告がある］。
２．４．　妊婦＜３ヵ月以内＞又は妊娠している可能性のある患者〔９．５．１参照〕。

効能・効果

トリコモナス症（腟トリコモナスによる感染症）。

用法・用量

チニダゾールとして、通常成人２０００ｍｇを１回経口投与する。
投薬終了後、腟トリコモナスを検出した場合は、投薬終了時より少なくとも１週間ぐらいの間隔を置いて再投与する。

特定の背景を有する患者に関する注意

相互作用

１０．２．　併用注意：アルコール［腹部の疝痛、嘔吐、潮紅があらわれることがあるので、投与期間中及び投与後３日間はアルコールの摂取を避けること（機序は不明である）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹。
２）．　消化器：（頻度不明）食欲不振、悪心・嘔吐、胃部不快感、舌苔、腹痛、下痢。
３）．　血液：（頻度不明）白血球減少。
４）．　泌尿・生殖器：（頻度不明）治療実施中にＣａｎｄｉｄａ　ａｌｂｉｃａｎｓ出現。
５）．　その他：（頻度不明）頭痛・頭重、口渇、けん怠感、尿着色。

高齢者

用量又は投与間隔に留意するなど慎重に投与すること（本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがある）。

授乳婦

９．５．１．　妊婦＜３ヵ月以内＞又は妊娠している可能性のある女性：投与しないこと（経口投与により胎盤関門を通過して胎児へ移行することが知られている）〔２．４参照〕。
９．５．２．　妊婦＜妊娠３ヵ月以内の女性を除く＞：治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳しないことが望ましい（乳汁中への移行が報告されている）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

その他の注意

１５．２．　非臨床試験に基づく情報１５．２．１．　大量長期間投与（６００ｍｇ／ｋｇ／日、６ヵ月）でラットに精巣萎縮が報告されている。
１５．２．２．　細菌を用いた復帰突然変異試験陽性及びヒトリンパ球を用いたｉｎ　ｖｉｔｒｏ染色体異常試験陽性を示したとの報告がある。また、チニダゾールのがん原性試験は実施されていないが、チニダゾールと化学構造が類似しているメトロニダゾールを動物に長期経口投与した場合、マウスでは肺腫瘍が、ラットでは乳房腫瘍の発生が報告されている。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与（２００ｍｇ）
チニダゾールを健康成人７例に２００ｍｇ１回経口投与したときの最高血中濃度は３～７μｇ／ｍｌ（１．５～４．５時間後）で、以後漸減して２４時間後に検出限界値（１μｇ／ｍｌ）以下となった。血中濃度半減期は平均５．４時間であった。
１６．１．２　連続投与
チニダゾールを健康成人３例に１回２００ｍｇ１日２回７日間連続経口投与したとき、投与開始後２～７日の血中濃度は５～１２μｇ／ｍｌで、蓄積傾向は認められていない。
１６．１．３　単回投与（２，０００ｍｇ）
チニダゾールを健康成人６例に２，０００ｍｇ１回経口投与したときの血中濃度は最高値５０～７０μｇ／ｍｌ（２～３時間後）を示し、以後漸減して２４時間後で最高値の１／２～１／３となり、７２時間後にはほぼ検出限界値（１μｇ／ｍｌ）以下となっている。
１６．１．４　生物学的同等性試験
（１）チニダゾール錠２００ｍｇ「Ｆ」
チニダゾール錠２００ｍｇ「Ｆ」とファシジン錠２００ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（チニダゾールとして２００ｍｇ）健康成人男子に単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ（単回経口投与）
→図表を見る（PDF）

※血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）チニダゾール錠５００ｍｇ「Ｆ」
チニダゾール錠５００ｍｇ「Ｆ」とファシジン錠５００ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（チニダゾールとして５００ｍｇ）健康成人男子に単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ（単回経口投与）
→図表を見る（PDF）

※血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．３　分布
チニダゾールを健康成人又はトリコモナス腟炎の患者に２，０００ｍｇ１回経口投与した試験では、投与後４８時間以上にわたり、Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ　ｖａｇｉｎａｌｉｓの殺虫濃度以上のチニダゾールが腟内分泌液中に認められた。
１６．５　排泄
チニダゾール２００ｍｇ又は２，０００ｍｇを健康成人に１回経口投与したときの尿中総排泄率はそれぞれ２１％、２３～４８％であった。尿中にはチニダゾールの他に２‐ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌ体とそのグルクロン酸抱合体が確認されている。

１８．１　作用機序
明確な機序は不明である。
１８．２　抗原虫作用及び抗菌作用
１８．２．１　Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ　ｖａｇｉｎａｌｉｓに対し、ｉｎ　ｖｉｔｒｏ、ラット及びマウスを用いた試験において殺虫的に作用する。
１８．２．２　チニダゾールは、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ、Ｐｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ、Ｐｅｐｔｏｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍなどの嫌気性菌に対して抗菌力を示す（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

製造販売会社

富士製薬

販売会社