ストロメクトール錠３ｍｇ

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　腸管糞線虫症。
２）．　疥癬。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈疥癬〉確定診断された患者又はその患者と接触の機会があり、かつ疥癬の症状を呈する者に使用すること。
５．２．　〈疥癬〉本剤は爪疥癬には無効であるため、爪疥癬の治療には使用しないこと。

用法・用量

〈腸管糞線虫症〉
通常、イベルメクチンとして体重１ｋｇ当たり約２００μｇを２週間間隔で２回経口投与する。次記に患者体重毎の１回当たりの投与量を示した。本剤は水とともに服用する。
〈疥癬〉
通常、イベルメクチンとして体重１ｋｇ当たり約２００μｇを１回経口投与する。次記に患者体重毎の１回当たりの投与量を示した。本剤は水とともに服用する。
［患者体重毎の１回当たりの投与量］
１）．　体重１５－２４ｋｇ：３ｍｇ錠１錠。
２）．　体重２５－３５ｋｇ：３ｍｇ錠２錠。
３）．　体重３６－５０ｋｇ：３ｍｇ錠３錠。
４）．　体重５１－６５ｋｇ：３ｍｇ錠４錠。
５）．　体重６６－７９ｋｇ：３ｍｇ錠５錠。
６）．　体重≧８０ｋｇ：約２００μｇ／ｋｇ。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈効能共通〉本剤は水のみで服用すること。本剤は脂溶性物質であり、高脂肪食により血中薬物濃度が上昇するおそれがあるので、本剤は空腹時に投与することが望ましい〔１６．２参照〕。
７．２．　〈腸管糞線虫症〉糞便内幼虫が陰転しない場合は再投与を考慮すること。
７．３．　〈疥癬〉重症型＜角化型疥癬等＞の場合、本剤の初回投与後、１～２週間以内に検鏡を含めて効果を確認し、２回目の投与を考慮すること。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　〈効能共通〉本剤に対し過敏症反応があらわれた場合には、その後の投与を中止すること。
８．２．　〈効能共通〉意識障害があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
８．３．　〈疥癬〉本剤による治療初期にそう痒が一過性増悪することがある。また、疥癬の場合、ヒゼンダニの死滅後もアレルギー反応として全身そう痒遷延することがある（特徴的な皮疹の発生や感染が認められない場合、又はそう痒が持続しても、特徴的な皮疹の発生や感染が認められない場合には、漫然と再投与しないこと）〔１１．２参照〕。
９．１．１．　ロア糸状虫による重度感染を併発している患者：抗ミクロフィラリア薬投与後に、又は投薬とは無関係に、まれに重篤又は致命的な脳症が発症することがあり、本剤においても因果関係は確立していないが、発症することがある。
９．１．２．　オンコセルカ症又はロア糸状虫症を併発している患者：中枢精神神経系（脳症、頭痛、昏睡、精神状態変化、起立困難、歩行困難、錯乱、嗜眠、痙攣、昏迷等）、筋骨格系（関節痛等）、その他（発熱、結膜出血、眼充血、尿失禁、便失禁、浮腫、呼吸困難、背部痛、頸部痛等の疼痛等）の重大な副作用及びマゾッティ反応が報告されている（これらの反応は、死んだミクロフィラリアに対するアレルギー性・炎症性反応によると考えられる）。
９．１．３．　易感染性患者（ＨＩＶ感染者やＨＴＬＶ－１感染者等も含む）：通常の投与回数以上の投与が必要になることがあり、また、その場合でも治癒に至らないことがある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（いずれも頻度不明）。
１１．１．２．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
１１．１．３．　血小板減少（頻度不明）。
１１．１．４．　意識障害（頻度不明）：昏睡、意識レベル低下、意識変容状態等の意識障害が認められる場合がある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１～５％未満）そう痒、発疹、（頻度不明）＊そう痒の一過性増悪、蕁麻疹。
２）．　肝臓：（０．１～５％未満）肝機能異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、総ビリルビン値上昇、γ－ＧＴＰ上昇）、（頻度不明）Ａｌ－Ｐ上昇。
３）．　腎臓：（０．１～５％未満）ＢＵＮ上昇。
４）．　消化器系：（０．１％未満）悪心、嘔吐、（頻度不明）下痢、食欲不振、便秘、腹痛。
５）．　精神神経系：（頻度不明）めまい、傾眠、振戦。
６）．　血液：（０．１～５％未満）貧血、好酸球数増加、（０．１％未満）白血球数減少、リンパ球数増加、単球数減少。
７）．　その他：（０．１～５％未満）ＬＤＨ上昇、（０．１％未満）血尿、（頻度不明）無力症・疲労、低血圧、気管支喘息増悪。
＊）〔８．３参照〕。

高齢者

一般に、肝、腎又は心機能が低下し、合併症を有している又は他の薬剤を併用している場合が多い。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験で催奇形性が認められている）〔１５．２参照〕。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中に移行することが報告されている）。

小児等

体重１５ｋｇ未満の小児を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

その他の注意

１５．２．　非臨床試験に基づく情報マウス、ラット及びウサギにヒトの最高推奨用量のそれぞれ０．２、８．１及び４．５倍（ｍｇ／㎡／日で換算）のイベルメクチンを反復投与したところ、口蓋裂が認められている。ウサギでは前肢屈曲も認められた。このような発生への作用は妊娠動物に対する母体毒性があらわれる用量かそれに近い用量でのみ発現した〔９．５妊婦の項参照〕。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
（１）健康成人男性（各群５例）にイベルメクチンを錠剤で単回経口投与した場合、主要成分（Ｈ２Ｂ１ａ）の平均血清中濃度は、１２ｍｇ投与では投与後４時間で３２．０（±７．３）ｎｇ／ｍＬ、６ｍｇ投与では投与後５時間で１９．９（±４．８）ｎｇ／ｍＬの最高値を示した。１２ｍｇ投与では６ｍｇ投与に比べ、ＡＵＣ及びＣｍａｘの平均値が、それぞれ１．３倍及び１．６倍に増加した。
（２）イベルメクチンを錠剤で１２ｍｇ（平均用量は１６５μｇ／ｋｇ）単回経口投与した場合、主要成分（Ｈ２Ｂ１ａ）の平均最高血漿中濃度は、投与後約４時間で４６．６（±２１．９）ｎｇ／ｍＬであった。血漿中濃度は、投与量（６、１２、１５ｍｇ）にほぼ比例して増加した。イベルメクチンの血漿中消失半減期は約１８時間であった（外国人データ）。
１６．２　吸収
健康成人１１例にイベルメクチンを錠剤で３０ｍｇ（３４７～５４１μｇ／ｋｇ）単回経口投与した場合、高脂肪食（脂肪４８．６ｇ、７８４ｋｃａｌ）の食後投与の未変化体ＡＵＣ０－∞は、空腹時投与の約２．６倍に上昇した（外国人データ）。［７．１参照］
１６．４　代謝
イベルメクチンは肝で代謝される。
１６．４．１　ヒト肝ミクロソームにおける代謝
本薬の代謝にはＣＹＰ３Ａ４が主に関与していることが報告されている（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１６．４．２　Ｐ糖蛋白質による輸送
本薬はヒト及びマウスＰ糖蛋白質の基質であることが報告されている（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１６．５　排泄
イベルメクチンやその代謝物は、約１２日間かけてほぼすべてが糞中に排泄され、尿中への排泄は投与量の１％未満であった（外国人データ）。
注）本剤の承認された１回用量は、約２００μｇ／ｋｇである。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈腸管糞線虫症〉
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相試験
糞線虫陽性患者５０例を対象に、イベルメクチン約２００μｇ／ｋｇを２週間間隔で２回投与した場合の投与４週間後の駆虫率は９８．０％（４９／５０）であった。有効性は、投与４週間後に実施する２回の追跡糞便検査で幼虫が認められないことと定義づけられた駆虫率によって判定された。
５０例中１例（２．０％）に、悪心、嘔吐が各１件、計２件の副作用が認められた。臨床検査値の異常変動は５０例中４例（８．０％）に、ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、総ビリルビン値上昇、白血球数減少、リンパ球数増加、単球数減少及び血尿が各１件、計７件認められた。

１８．１　作用機序
イベルメクチンは、広域スペクトル抗寄生虫薬であるアベルメクチン群に含まれ、独特な作用機序を持っている。イベルメクチンは、無脊椎動物の神経・筋細胞に存在するグルタミン酸作動性Ｃｌ－チャンネルに選択的かつ高い親和性を持って結合する。これにより、Ｃｌ－に対する細胞膜の透過性が上昇して神経又は筋細胞の過分極が生じ、その結果、寄生虫が麻痺を起こし、死に至る。イベルメクチンは、特に、神経伝達物質であるγ‐アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）によって活性化される他のリガンド作動性Ｃｌ－チャンネルとも弱いながらも相互作用するものと思われる。
このクラスの化合物が持つヒトでの安全域は、哺乳類ではグルタミン酸作動性Ｃｌ－チャンネルの存在が報告されていないこと、哺乳類の脳の特異的な結合部位に対するイベルメクチンの親和性が線虫に比べ約１００倍低いこと、またラット等の哺乳類ではアベルメクチン類が血液－脳関門を容易には通過することができないという事実から確保されているものと考えられる。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

製造販売会社

ＭＳＤ

販売会社

マルホ