プロチレリン酒石酸塩注２ｍｇ「ＮＰ」

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効能・効果

１．次記疾患に伴う昏睡・半昏睡を除く遷延性意識障害：頭部外傷、クモ膜下出血（但し、意識障害固定期間３週以内）。
２．脊髄小脳変性症における運動失調の改善。

用法・用量

１．遷延性意識障害の場合（但し、昏睡、半昏睡を除く）：疾患に応じて、次記の用量を１日１回１０日間静注又は点滴静注する。静脈内注射の場合は、生理食塩液、ブドウ糖注射液又は注射用水５～１０ｍＬに希釈して、徐々に注射する。
１）．頭部外傷：１回プロチレリン酒石酸塩水和物として０．７３２～２．９２ｍｇ（プロチレリンとして０．５～２ｍｇ）。
２）．クモ膜下出血（但し、意識障害固定期間３週以内）：１回プロチレリン酒石酸塩水和物として２．９２ｍｇ（プロチレリンとして２ｍｇ）。
２．脊髄小脳変性症の場合：１日１回プロチレリン酒石酸塩水和物として０．７３２～２．９２ｍｇ（プロチレリンとして０．５～２ｍｇ）を筋肉内又は静脈内に注射するが、重症例にはプロチレリン酒石酸塩水和物として２．９２ｍｇ（プロチレリンとして２ｍｇ）を注射する。２～３週間連日注射した後、２～３週間の休薬期間をおく。以後、これを反復するか、週２～３回の間欠注射を行う。静脈内注射の場合は、生理食塩液、ブドウ糖注射液又は注射用水５～１０ｍＬに希釈して、徐々に注射する。

慎重投与

１．心障害のある患者［本剤は、一過性血圧上昇及び一過性脈拍数上昇させることがある］。
２．遺伝性果糖不耐症の患者［本剤の添加剤Ｄ－ソルビトールが体内で代謝されて生成した果糖が正常に代謝されず、低血糖、肝不全、腎不全等が誘発される恐れがある］。

副作用

本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック様症状：一過性血圧低下、意識喪失等のショック様症状が現れることがある。
２）．痙攣：痙攣が現れることがある。
３）．下垂体卒中：下垂体腺腫患者に投与した場合、頭痛、視力障害・視野障害等を伴う下垂体卒中が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には外科的治療等適切な処置を行う。
４）．血小板減少：血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．循環器：脈拍数変動、熱感、顔面潮紅感、動悸、胸部圧迫感、血圧変動。
２）．消化器：悪心、心窩部不快感、嘔吐、食欲不振、腹痛、口渇、異味感。
３）．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇。
４）．血液：貧血、白血球減少。
５）．精神神経系：興奮、多弁、頭痛、眩暈、しびれ感、振戦、不安、不眠。
６）．過敏症：発疹、そう痒［このような症状が現れた場合には、投与を中止する］。
７）．その他：尿意、発熱、発汗、悪寒、倦怠感、脱力感、咽頭違和感、浮腫、排尿障害、乳房腫大、乳汁分泌。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量に注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

取扱い上の注意

１．静脈内投与時：静脈内注射にあたっては、できるだけゆっくり注射する［急速に静脈内注射すると、一過性尿意、悪心、熱感等が現れやすい］。
２．筋肉内投与時：筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次記の点に注意する。
１）．筋肉内投与時同一部位への反復注射は行わない。なお、小児には特に注意する。
２）．筋肉内投与時神経走行部位を避けるよう注意する。
３）．注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射する。
３．アンプルカット時：本剤は、ワンポイントカットアンプルを使用しているので、アンプル頭部のマークを上にして反対側（下の方向）に軽く力を加えてカットする。なお、アンプルカット時の異物混入を避けるため、首部の周りをエタノール綿等で清拭する。
安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験［室温（１～３０℃）、３年間］の結果、プロチレリン酒石酸塩注２ｍｇ「ＮＰ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

その他の注意

１．本剤の連用により、ＴＲＨに対するＴＳＨ分泌反応が低下するので、定められた投与期間を標準として投与する。
２．本剤の連用によるＴＳＨ分泌反応低下は連用中止１週ないし２週後に回復するので、ＴＲＨテストを施行する場合はその後に行う。
３．甲状腺ホルモン剤投与中、抗甲状腺剤投与中、副腎皮質ステロイド剤投与中の患者では、ＴＲＨに対するＴＳＨ分泌反応が変化することがある。

生物学的同等性試験
プロチレリン酒石酸塩注２ｍｇ「ＮＰ」
プロチレリン酒石酸塩注２ｍｇ「ＮＰ」と標準製剤のそれぞれ１ｍＬ（プロチレリンとして２ｍｇ）を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に筋肉内投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ０→３００ｍｉｎ、Ｃｍａｘ）の平均値の差の９５％信頼区間は±２０％の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンの誘導体で、脳下垂体前葉のＴＳＨ及びプロラクチン分泌能の診断薬として用いられる。他に、脳エネルギー代謝改善作用を示すので、脳血管障害などの際の意識障害等に用いられる。

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