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オーグメンチン配合錠250RS

販売名
オーグメンチン配合錠250RS
識別コード
GS 609
薬価
(375mg)1錠 45.70円
製造メーカー
GSK

添付文書情報2020年10月改定(第22版)

商品情報

薬効分類名
その他の主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの
一般名
アモキシシリン水和物・クラブラン酸カリウム錠
禁忌
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.伝染性単核症のある患者[発疹の発現頻度を高める恐れがある]。
3.本剤の成分による黄疸又は肝機能障害の既往歴のある患者[再発する恐れがある]。
効能・効果
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管炎・リンパ節炎、慢性膿皮症、咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、淋菌感染症、子宮内感染、子宮付属器炎、中耳炎。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与する。
用法・用量
1回1錠、1日3~4回を6~8時間毎に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつアモキシシリン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる。
慎重投与
1.セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者。
3.高度腎障害のある患者[血中濃度が持続するので、投与間隔をあけて使用する]。
4.高齢者。
5.経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので、観察を十分に行う]。
6.肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化する恐れがある]。
重要な基本的注意
ショックが現れる恐れがあるので、十分な問診を行う。
相互作用
併用注意:1.プロベネシド[アモキシシリンの血中濃度は維持できるが、クラブラン酸の血中濃度は維持できない(プロベネシドは、尿細管でのアモキシシリンの分泌を減少させる)]。
2.ワルファリン[プロトロンビン時間延長(INR上昇)が報告されているので、ワルファリン投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には、血液凝固能検査値等に注意し、ワルファリン投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には、ワルファリンの投与量を調節するなど適切な処置を行う(本剤は腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制し、ワルファリンの作用が増強される可能性があると考えられているが、機序は不明である)]。
3.経口避妊薬[経口避妊薬の効果が減弱する恐れがある(腸内細菌叢を変化させ、経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられている)]。
4.ミコフェノール酸モフェチル[ミコフェノール酸モフェチルの効果が減弱する恐れがある(併用により、ミコフェノール酸モフェチルの活性代謝物であるミコフェノール酸のトラフ値が約50%低下したとの報告があり、本剤は、ミコフェノール酸の腸肝循環による再吸収を抑制する可能性があると考えられる)]。
副作用
承認時及び市販後使用成績調査での調査症例18,183例中、副作用症例(臨床検査値異常を含む)は586例(3.22%)であり、副作用発現件数は715件であった。そのうち、主なものは消化器症状(悪心、嘔吐、下痢、軟便、腹痛等)386例(2.12%)、皮膚症状(発疹、蕁麻疹等)59例(0.32%)、肝機能検査値異常(AST(GOT)、ALT(GPT)上昇等)70例(0.38%)、血液検査異常(好酸球増多等)31例(0.11%)であった。その他、浮腫・腫脹、頭痛、BUN上昇等が報告されている(再審査終了時)。
重大な副作用
1.重大な副作用
1).ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシー(0.1%未満)が現れることがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、顔面浮腫、眼瞼浮腫等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、紅皮症(剥脱性皮膚炎):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群(0.1%未満)、多形紅斑(頻度不明)、急性汎発性発疹性膿疱症(0.1%未満)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、頭痛、関節痛、皮膚紅斑・皮膚水疱や粘膜紅斑・粘膜水疱、膿疱、皮膚緊張感・皮膚灼熱感・皮膚疼痛等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).無顆粒球症、顆粒球減少、血小板減少:無顆粒球症、顆粒球減少(頻度不明)、血小板減少(0.1%未満)が現れることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
4).急性腎障害:急性腎障害(0.1%未満)等の重篤な腎障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
5).偽膜性大腸炎、出血性大腸炎:偽膜性大腸炎、出血性大腸炎(0.1%未満)等の血便を伴う重篤な大腸炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
6).肝障害:肝炎、黄疸(0.1%未満)、また、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al-P上昇(0.1~5%未満)等の肝障害が現れることがある(肝障害は、主に男性と高齢患者で報告されており、また、長期投与と関連する可能性もある(兆候や症状は、通常、本剤投与中又は投与直後に発現するが、投与終了後、数週間発現しない可能性もある)、これらの症状は通常可逆的であるが、重篤になる可能性もあり、極めてまれな状況では死亡例が報告されている)。
7).間質性肺炎、好酸球性肺炎:間質性肺炎、好酸球性肺炎(頻度不明)が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT等の検査を実施し、間質性肺炎、好酸球性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
8).無菌性髄膜炎:項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う無菌性髄膜炎(頻度不明)が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).過敏症:(0.1~5%未満)発疹、(0.1%未満)発熱、蕁麻疹、そう痒、血管神経性浮腫、*血清病様症候群[*:血清病様の3型過敏症反応(免疫複合体疾患)であり、発熱、発疹(蕁麻疹・麻疹様皮疹)、関節痛、浮腫、リンパ節症を特徴とする]、過敏性血管炎[発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う]。
2).血液:(0.1~5%未満)好酸球増多、(0.1%未満)貧血、白血球減少、好中球減少、溶血性貧血[発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う]。
3).消化器:(0.1~5%未満)悪心、嘔吐、下痢、食欲不振、(頻度不明)*歯牙変色[*:通常歯牙変色は歯磨き又は歯科医による処置によって除去することができる(本機序は不明であるが、硫化物生成細菌により作られる皮膜が原因と考察する報告もある)]、黒毛舌、変色便。
4).菌交代症:(0.1%未満)口内炎、カンジダ症[発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う]。
5).ビタミン欠乏症:(0.1%未満)ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)。
6).中枢神経:(0.1%未満)頭痛、*痙攣[*:腎障害患者において、又は高投与量時に発現することがある]。
7).腎臓:(0.1%未満)結晶尿。
高齢者への投与
高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
1.高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
2.高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向が現れることがある。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
取扱い上の注意
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
アルミ袋開封後、1カ月以内に使用する。
その他の注意
適応外であるが前期破水時の感染予防を目的とした本剤投与群において、非投与群より新生児の壊死性腸炎の発生率が高いという疫学調査の報告がある。

1.血中濃度
健康成人にオーグメンチン配合錠250RS1錠を空腹時1回経口投与すると、添付文書の図のように、アモキシシリン(AMPC)、クラブラン酸(CVA)の平均血中濃度は、ピーク時(投与後約1.5時間)、AMPC4.88μg/mL、CVA2.86μg/mLに達し推移する。オーグメンチン配合錠125SS2錠投与の場合は、オーグメンチン配合錠250RS1錠投与時とほぼ同等の血中濃度が得られる。AMPC、CVAとも、薬物動態学的パラメータがほぼ一致しており、血中濃度半減期は約1時間である。血清蛋白結合率は、AMPCが約20%、CVAが約13%である。腎機能障害患者にオーグメンチン配合錠250RSを投与したとき、AMPCは腎障害度に応じて、血中濃度が持続し、半減期も延長するが、CVAへの影響はわずかであった。なお、血液浄化中の血中濃度低下は両剤とも促進された。
本剤投与時の血中濃度

2.尿中排泄
健康成人にオーグメンチン配合錠250RS1錠を空腹時1回経口投与すると、AMPC、CVAの平均尿中排泄の推移は添付文書の図のとおりである。尿中排泄では、投与後8時間迄にAMPC約67%、CVA約35%が排泄される。オーグメンチン配合錠125SS2錠投与の場合も、投与後8時間迄にほぼ同等の尿中排泄率が得られた。腎機能障害患者にオーグメンチン配合錠250RSを投与したとき、AMPCは腎障害度に応じて、尿中排泄が持続するが、CVAへの影響はわずかであった。人尿中にはAMPC、CVA以外の抗菌活性代謝物は認められていない。
本剤投与時の尿中排泄

3.連続投与
健康成人に、オーグメンチン配合錠250RS1錠を1日3回、7日間連続投与した場合、第1回投与時と最終回投与時の血中濃度・尿中排泄のパターンに顕著な相違はみられず、蓄積傾向もみられていない。
4.分布
ヒト体液・組織内移行は良好で、喀痰、口蓋扁桃組織、女性性器(子宮動静脈血、子宮各部、卵管、卵巣)、胆汁、歯肉・上顎洞粘膜等へ移行する。

1.疾患別臨床効果
二重盲検比較試験[5試験]を含む国内延べ183施設で実施された臨床試験総計2,797例中、効果判定が行われた2,538例について評価した成績のうち、承認適応疾患である2,297例の概要は次のとおりである。
→図表を見る(PDF)

一般臨床試験での経口のABPC(含む誘導体)・AMPC前投与無効例に対する有効率は73.2%(60/82)である。(有効率は“有効と認められるもの”以上を集計した。)
2.二重盲検比較試験
AMPCを対照薬とした皮膚・軟部組織感染症、慢性呼吸器感染症、急性・慢性化膿性中耳炎、複雑性尿路感染症においても、対照薬より優れた成績を示し、本剤の有用性が認められている。なお、1日投与量は375~3,000mg(主に1,125mg及び1,500mgの用量)で、投与期間は1~38日間である。

1.薬理作用
AMPCは、合成ペニシリンで、グラム陽性菌、陰性菌の細胞壁合成を阻害し殺菌的な抗菌力を示す。
しかし、使用頻度の増大に伴って耐性菌も増加しており、感染症治療上の問題となりつつある。臨床分離菌のβ‐lactam系抗生物質に対する耐性獲得機構のうち、最も一般的なものは、細菌がβ‐lactamaseを産生して薬剤を加水分解する機構である。
CVAはStreptomyces clavuligerus ATCC27064から分離・発見されたβ‐lactamase阻害剤で、β‐lactamase(特にpenicillinase)の抗生物質分解作用を不可逆的に阻止する。細胞壁合成阻害による殺菌作用も有するが、CVA自体での抗菌力は弱く、単独では抗菌剤として臨床使用することは困難である。
オーグメンチンは、これら両剤の協力作用により相乗的に増大した抗菌作用を発揮する。
即ち、本剤は、β‐lactamase産生耐性菌に対して、CVAがβ‐lactamaseに不可逆的に結合・阻害し、AMPCは失活されず感性菌に対するのと同様に強力な殺菌力を示し、更に有効菌種の拡大された経口用抗生物質である。
2.試験管内抗菌作用・抗菌スペクトル
本剤は、好気性のグラム陽性菌、陰性菌、嫌気性のグラム陰性菌等の広範囲の各種菌株に対して、優れた抗菌力を示し、特にβ‐lactamase産生耐性菌に対し、AMPC単独に比べ、抗菌力が増強された。現在、耐性菌が増加しているブドウ球菌属をはじめ、グラム陰性の淋菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌、更に、ABPC(含む誘導体)・AMPCが無効であるクレブシェラ属、プロテウス・ブルガリス、嫌気性菌(バクテロイデス属等)にも幅広く強い抗菌力を示す。
3.動物感染治療試験
β‐lactamase産生のAMPC耐性菌(大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリス、黄色ブドウ球菌)等によるマウス実験的全身感染症(腹腔内接種)、腎膿瘍(大腸菌接種)、皮下混合感染症(大腸菌、バクテロイデス・フラギリス接種)などの感染防禦実験において、本剤はAMPC、CEX、CEZより優れた治療効果を示した。
4.腸内細菌叢ヘの影響
本剤及びAMPCをマウスに、2mg/日、7日間連続投与し、盲腸内クロストリジウム・ディフィシルの菌数を非投与群と比較検討した。その結果、本剤では偽膜性大腸炎の原因とされるクロストリジウム・ディフィシルの増殖が明らかに少ないことが認められている。これは、本剤のクロストリジウム・ディフィシルに対する抗菌力(MIC)が0.01μg/mLであり、AMPCのMIC0.39μg/mLに比べて増強されたために菌の出現が阻止されたものと考えられる。

一包可:不可
分割:不可
粉砕:不明
製造販売会社
GSK
販売会社
 

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