サラゾスルファピリジン錠５００ｍｇ「ＪＧ」

禁忌

１．サルファ剤又はサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．新生児、低出生体重児。

効能・効果

潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、非特異性大腸炎。

用法・用量

１日サラゾスルファピリジンとして２～４ｇを４～６回に分服する。症状により、初回毎日サラゾスルファピリジンとして８ｇを用いても差し支えない。
この場合３週間を過ぎれば次第に減量し、１日サラゾスルファピリジンとして１．５～２ｇを用いる。
ステロイド療法を長期間継続した症例については、サラゾスルファピリジンとして２ｇを併用しながら、徐々にステロイドを減量することが必要である。

慎重投与

１．血液障害のある患者。
２．肝障害のある患者。
３．腎障害のある患者。
４．気管支喘息のある患者［急性発作が起こる恐れがある］。
５．急性間欠性ポルフィリン症の患者［急性発作が起こる恐れがある］。
６．グルコース－６－リン酸脱水素酵素＜Ｇ－６－ＰＤ＞欠乏患者［溶血が起こる恐れがある］。
７．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦。
８．他の薬物に対し過敏症の既往歴のある患者。

重要な基本的注意

本剤投与開始前には、必ず血液学的検査（白血球分画を含む血液像）、肝機能検査及び腎機能検査を実施する。投与中は臨床症状を十分観察するとともに、定期的に（原則として、投与開始後最初の３カ月間は２週間に１回、次の３カ月間は４週間に１回、その後は３カ月ごとに１回）、血液学的検査及び肝機能検査を行う。また、腎機能検査についても定期的に行う。

相互作用

併用注意：１．スルホニルアミド系経口糖尿病用剤、スルホニルウレア系経口糖尿病用剤［低血糖を発症する恐れがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意する（代謝抑制又は蛋白結合の置換により、作用が増強される）］。
２．クマリン系抗凝血剤［併用薬の血中濃度が上昇しプロトロンビン時間が延長する恐れがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意する（併用薬の代謝が抑制される）］。
３．葉酸［葉酸の吸収が低下し大赤血球症・汎血球減少を来す葉酸欠乏症を起こす恐れがあるので、葉酸欠乏症が疑われる場合は、葉酸を補給する（機序不明）］。
４．ジゴキシン［ジゴキシンの吸収が低下する恐れがある（機序不明）］。
５．アザチオプリン、メルカプトプリン水和物［白血球減少等の骨髄抑制が現れる恐れがある（本剤はこれらの薬剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼを阻害するとの報告がある）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、貧血（溶血性貧血、巨赤芽球性貧血（葉酸欠乏）等）、播種性血管内凝固症候群（ＤＩＣ）：再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、貧血（溶血性貧血、巨赤芽球性貧血（葉酸欠乏）等）、播種性血管内凝固症候群（ＤＩＣ）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、紅皮症型薬疹：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症型薬疹が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．過敏症症候群、伝染性単核球症様症状：過敏症症候群、伝染性単核球症様症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、次のような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う［初期症状として発疹、発熱、感冒様症状がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害、肝腫、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがある（なお、これらの症状は、薬剤を中止しても再燃あるいは遷延化することがあるので注意する）］。
４）．間質性肺炎、薬剤性肺炎、ＰＩＥ症候群、線維性肺胞炎：間質性肺炎、薬剤性肺炎、ＰＩＥ症候群、線維性肺胞炎が現れることがあるので、発熱、咳嗽、喀痰、呼吸困難等の呼吸器症状が現れた場合には投与を中止し、速やかに胸部Ｘ線検査、速やかに血液検査等を実施し、適切な処置を行う。
５）．急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎：急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
６）．消化性潰瘍（出血、穿孔を伴うことがある）、Ｓ状結腸穿孔：消化性潰瘍（出血、穿孔を伴うことがある）、Ｓ状結腸穿孔が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
７）．脳症：脳症が現れることがあるので、観察を十分に行い、意識障害、痙攣等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
８）．無菌性髄膜（脳）炎：無菌性髄膜炎（無菌性髄膜脳炎）（頚部硬直（項部硬直）、発熱、頭痛、悪心、嘔吐あるいは意識混濁等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
９）．心膜炎、胸膜炎：心膜炎、胸膜炎が現れることがあるので、呼吸困難、胸部痛、胸水等が現れた場合には投与を中止し、速やかに心電図検査、速やかに胸部Ｘ線検査等を実施し、適切な処置を行う。
１０）．ＳＬＥ様症状：ＳＬＥ様症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
１１）．劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸：著しいＡＳＴ上昇（著しいＧＯＴ上昇）、著しいＡＬＴ上昇（著しいＧＰＴ上昇）等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあり、また、肝不全、劇症肝炎に至る恐れがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
１２）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、発疹、血圧低下、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．血液：顆粒球減少、白血球減少、異型リンパ球出現、免疫グロブリン減少、好酸球増多［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
２）．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
３）．腎臓：尿路結石、腫脹、浮腫、糖尿、蛋白尿、ＢＵＮ上昇、血尿［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
４）．皮膚：脱毛。
５）．消化器：食欲不振、＊悪心［＊：軽度の悪心であれば半量に減じ、高度の悪心であれば２～３日投薬を中止後、しだいに増量して元の量に戻す］・嘔吐、腹部膨満感、口内炎、口唇炎、舌炎、腹痛、胃不快感、胸やけ、膵炎、口渇、便秘、下痢、口腔咽頭痛。
６）．過敏症：発疹、そう痒感、光線過敏症、血清病、紅斑、顔面潮紅、蕁麻疹［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
７）．精神神経系：頭痛、末梢神経炎、うとうと状態、眩暈、耳鳴、抑うつ。
８）．その他：精子数の可逆的な減少及び精子運動性の可逆的な減少［２～３カ月の休薬により回復するとの報告がある］、倦怠感、胸痛、筋肉痛、関節痛、心悸亢進、発熱、味覚異常、嗅覚異常。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい［本剤の動物実験では催奇形作用は認められていないが、他のサルファ剤（スルファメトピラジン等）では催奇形作用が認められており、また、本剤の代謝物の胎盤通過により新生児に高ビリルビン血症を起こすことがある］。
２．授乳婦：授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させる［母乳中に移行し、乳児に血便又は血性下痢が現れたとの報告がある］。

小児等への投与

１．新生児、低出生体重児には投与しない［高ビリルビン血症を起こすことがある］。
２．乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
１．本品は、製品により原料に由来する錠剤の色調幅があるが、成分、品質等には影響ない。
２．安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、サラゾスルファピリジン錠５００ｍｇ「ＪＧ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

１．動物実験（ラット）で甲状腺腫及び甲状腺機能異常を起こすことが報告されている。
２．本剤の成分により皮膚、爪及び尿・汗等の体液が黄色～黄赤色に着色することがある。また、ソフトコンタクトレンズが着色することがある。

（１）生物学的同等性試験
サラゾスルファピリジン錠５００ｍｇ「ＪＧ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（サラゾスルファピリジンとして５００ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）溶出挙動
サラゾスルファピリジン錠５００ｍｇ「ＪＧ」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたサラゾスルファピリジン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

腸内細菌の作用で５‐アミノサリチル酸とスルファピリジンに分解する。５‐アミノサリチル酸が活性代謝物と考えられており、腸管の粘膜下結合組織に蓄積し、抗炎症作用を発現する。また、Ｔ細胞及びマクロファージにも作用して炎症を抑制することで抗リウマチ作用も示す。活性酸素の消去、ＬＴＢ４生合成の抑制、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制、血小板活性化因子の生合成抑制、インターロイキン１‐βの産生抑制の関与が認められている。

一包可：不可

無包装状態試験：判定不明

分割：不可

粉砕：不明

粉砕後試験：判定不明

製造販売会社

大興製薬

販売会社

日本ジェネリック