プロチレリン酒石酸塩注射液０．５ｍｇ「日医工」

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効能・効果

１）．　次記疾患に伴う昏睡・半昏睡を除く遷延性意識障害：頭部外傷、くも膜下出血（ただし意識障害固定期間３週以内）。
２）．　脊髄小脳変性症における運動失調の改善。
３）．　下垂体ＴＳＨ分泌機能検査。
①．　採血時間：本剤注射前と注射後３０分に採血するが、必要に応じて、更に経時的に採血する。
②．　測定方法：ＴＳＨ測定キットを使用し、ラジオイムノアッセイ法により測定する。
③．　正常範囲：血中ＴＳＨの正常範囲はラジオイムノアッセイの操作法及び判定基準により若干異なるので、施設ごとに設定すべきであるが、通常、正常人では本剤投与後３０分でピークに達し、血中ＴＳＨ値は１０μＵ／ｍＬ以上になる。また、投与前の血中ＴＳＨ値は５μＵ／ｍＬ以下である。

用法・用量

〈遷延性意識障害（ただし、昏睡、半昏睡を除く）〉
通常、成人には疾患に応じて、次記の用量を１日１回１０日間静注又は点滴静注する。
静脈内注射の場合は、生理食塩液、ブドウ糖注射液又は注射用水５～１０ｍＬに希釈して、徐々に注射する。
１）．　頭部外傷：１回プロチレリン酒石酸塩水和物として０．７３２～２．９２ｍｇ（プロチレリンとして０．５～２ｍｇ）。
２）．　くも膜下出血（ただし、意識障害固定期間３週以内）：１回プロチレリン酒石酸塩水和物として２．９２ｍｇ（プロチレリンとして２ｍｇ）。
〈脊髄小脳変性症〉
通常、成人には１日１回プロチレリン酒石酸塩水和物として０．７３２～２．９２ｍｇ（プロチレリンとして０．５～２ｍｇ）を筋肉内又は静脈内に注射するが、重症例にはプロチレリン酒石酸塩水和物として２．９２ｍｇ（プロチレリンとして２ｍｇ）を注射する。
２～３週間連日注射した後、２～３週間の休薬期間をおく。以後、これを反復するか、週２～３回の間歇注射を行う。静脈内注射の場合は、生理食塩液、ブドウ糖注射液又は注射用水５～１０ｍＬに希釈して、徐々に注射する。
〈下垂体ＴＳＨ分泌機能検査〉
通常、成人には１回プロチレリン酒石酸塩水和物０．７３２ｍｇ（プロチレリンとして０．５ｍｇ）を静脈内又は皮下に注射する。静脈内注射の場合は、生理食塩液あるいは注射用水５～１０ｍＬに希釈して、徐々に注射する。

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　心障害のある患者：本剤は一過性血圧上昇および一過性脈拍数上昇させることがある。
９．１．２．　遺伝性果糖不耐症の患者：本剤の添加剤Ｄ－ソルビトールが体内で代謝されて生成した果糖が正常に代謝されないため、低血糖、肝不全、腎不全等が誘発されるおそれがある。
９．１．３．　下垂体腺腫の患者〔１１．１．３参照〕。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック様症状（頻度不明）：一過性血圧低下、意識喪失等があらわれることがある。
１１．１．２．　痙攣（頻度不明）。
１１．１．３．　下垂体卒中（頻度不明）：下垂体腺腫患者に投与した場合、頭痛、視力障害・視野障害等を伴う下垂体卒中があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には外科的治療等適切な処置を行うこと〔９．１．３参照〕。
１１．１．４．　血小板減少（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　循環器：（５％以上）脈拍数変動、熱感、顔面潮紅感、（０．１～５％未満）動悸、胸部圧迫感、血圧変動。
２）．　消化器：（５％以上）悪心、（０．１～５％未満）心窩部不快感、嘔吐、食欲不振、腹痛、口渇、異味感。
３）．　肝臓：（０．１～５％未満）ＡＬＴ上昇、（０．１％未満）Ａｌ－Ｐ上昇、（頻度不明）ＡＳＴ上昇。
４）．　血液：（０．１～５％未満）白血球減少、（０．１％未満）貧血。
５）．　精神神経系：（０．１～５％未満）興奮、多弁、頭痛、めまい、しびれ感、（０．１％未満）振戦、不眠、（頻度不明）不安。
６）．　過敏症：（０．１～５％未満）発疹、そう痒。
７）．　その他：（０．１～５％未満）尿意、発熱、発汗、悪寒、倦怠感、浮腫、（０．１％未満）排尿障害、（頻度不明）脱力感、咽頭違和感、乳房腫大、乳汁分泌。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　静脈内投与にあたってはできるだけゆっくり投与すること。急速に静脈内注射すると、一過性尿意、悪心、熱感等があらわれやすい。
１４．１．２．　筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次記の点に注意すること。
（１）．　筋肉内注射時同一部位への反復注射は行わないこと。
なお、小児には特に注意すること。
（２）．　筋肉内注射時神経走行部位を避けるよう注意すること。
（３）．　注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報１５．１．１．　本剤の連用により、ＴＲＨに対するＴＳＨ分泌反応が低下するので、定められた投与期間を標準として投与すること。
１５．１．２．　本剤の連用によるＴＳＨ分泌反応低下は連用中止１週ないし２週後に回復するので、ＴＲＨテストを施行する場合はその後に行うこと。
１５．１．３．　甲状腺ホルモン剤投与中、抗甲状腺剤投与中、副腎皮質ステロイド剤投与中の患者ではＴＲＨに対するＴＳＨ分泌反応が変化することがある。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　点滴静注時の血中濃度
健康成人にプロチレリンとして０．５、２ｍｇ（各４例）を１２０分間で点滴静注すると、血中プロチレリン濃度は投与開始１５分後に０．５ｍｇ投与で６６３ｐｇ／ｍＬ（投与前値は１２６ｐｇ／ｍＬ）、２ｍｇ投与で３，１５０ｐｇ／ｍＬ（投与前値は１０１ｐｇ／ｍＬ）を示し、点滴中はほぼ同値を持続するが、終了後急速に低下する。０．５、２ｍｇ投与時の血中濃度の半減期はそれぞれ約１８分、約９分である。
１６．１．２　静注時の血中濃度
健康成人（１０例）にプロチレリンとして２ｍｇを静注すると、血中プロチレリン濃度は投与５分後に１６，６６０ｐｇ／ｍＬを示し、３０分後には１，００３ｐｇ／ｍＬ、１２０分後には１９．３ｐｇ／ｍＬと速やかに低下する。血中濃度の半減期は４．５分である。
１６．１．３　筋注時の血中濃度
健康成人（５例）にプロチレリンとして２ｍｇを筋注すると、血中プロチレリン濃度は、投与５分後に８，９４０ｐｇ／ｍＬを示し、以後漸減するが、１２０分後でも２８３ｐｇ／ｍＬであり、比較的長時間高値を持続する。血中濃度の半減期は１９．６分である。

１８．１　作用機序
甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンである。脳下垂体前葉での甲状腺刺激ホルモンＴＳＨ及びプロラクチンの産生を促進する。臨床的には、脳下垂体前葉でのＴＳＨ分泌能の診断薬として用いられる。他に脳エネルギー代謝改善作用を示すので、脳血管障害などの際の意識障害等に用いられる

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