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リネゾリド点滴静注液600mg「明治」

後発医薬品
販売名
リネゾリド点滴静注液600mg「明治」
薬価
600mg300mL1袋 7030.00円
製造メーカー
MeijiSeikaファルマ

添付文書情報2021年05月改定(第4版)

商品情報

薬効分類名
その他の合成抗菌剤
一般名
リネゾリド注射液
警告
本剤の耐性菌の発現を防ぐため、「用法・用量に関連する使用上の注意」の項を熟読の上、適正使用に努める。
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
効能・効果
1.本剤に感性のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA):敗血症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎。
2.本剤に感性のバンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウム:各種感染症。
用法・用量
成人及び12歳以上の小児にはリネゾリドとして1日1200mgを2回に分け、1回600mgを12時間ごとに、それぞれ30分~2時間かけて点滴静注する。
12歳未満の小児にはリネゾリドとして1回10mg/kgを8時間ごとに、それぞれ30分~2時間かけて点滴静注する。なお、1回投与量として600mgを超えない。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、次のことに注意する。
1).感染症の治療に十分な知識と経験を持つ医師又はその指導のもとで行う。
2).原則として他の抗菌薬及び本剤に対する感受性(耐性)を確認する。
3).投与期間は、感染部位、重症度、患者の症状等を考慮し、適切な時期に、本剤の継続投与が必要か判定し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる。
2.点滴静注、経口投与及び切り替え投与のいずれの投与方法においても、28日を超える投与の安全性及び有効性は検討されていない。したがって、原則として本剤の投与は28日を超えないことが望ましい。なお、本剤を28日を超えて投与した場合、視神経障害が現れることがある。
3.本剤はグラム陽性菌に対してのみ抗菌活性を有するため、グラム陰性菌等を含む混合感染と診断された場合、又は混合感染が疑われる場合は適切な薬剤を併用して治療を行う。
4.本剤は添加物としてブドウ糖4.6%(ブドウ糖水和物換算で5%)(1バッグ300mL中、ブドウ糖として13.702g(水和物換算で15.071g))を含有する。点滴静注する場合の速度は、10mL/kg/hr(ブドウ糖水和物として0.5g/kg/hr)以下とする。
5.注射剤から錠剤への切り替え:注射剤からリネゾリドの投与を開始した患者において、経口投与可能であると医師が判断した場合は、同じ用量の錠剤に切り替えることができる。
慎重投与
1.投与前に貧血、投与前に白血球減少症、投与前に汎血球減少症、投与前に血小板減少症等の投与前に骨髄抑制が確認されている患者、骨髄抑制作用を有する薬剤との併用が必要な患者、感染症のため長期にわたり他の抗菌薬を本剤の投与前に投薬されていた、あるいは、他の抗菌薬を本剤と併用して投薬される患者、14日を超えて本剤を投与される可能性のある患者。
2.高度腎機能障害のある患者。
3.体重40kg未満の患者[貧血の発現頻度が高くなる傾向が認められている]。
4.授乳婦。
重要な基本的注意
1.本剤の投与にあたっては、血液検査を定期的(週1回を目処)に実施し、特に投与前に貧血、投与前に白血球減少症、投与前に汎血球減少症、投与前に血小板減少症等の投与前に骨髄抑制が確認されている患者、骨髄抑制作用を有する薬剤との併用が必要な患者、感染症のため長期にわたり他の抗菌薬を本剤の投与前に投薬されていた、あるいは、他の抗菌薬を本剤と併用して投薬される患者、14日を超えて本剤を投与される可能性のある患者には血液検査値に注意し、貧血、白血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症等の骨髄抑制の傾向や貧血悪化、白血球減少症悪化、汎血球減少症悪化、血小板減少症悪化等の骨髄抑制悪化が認められた場合には、本剤の投与中止等の適切な処置を行う。
2.本剤の投与により、乳酸アシドーシス等の代謝性アシドーシスが現れることがあるので、嘔気、嘔吐の症状が繰り返し現れた場合には、直ちに医師の診断を受けるよう患者を十分指導する。嘔気、嘔吐の症状や原因不明のアシドーシスもしくは血中重炭酸塩減少等の症状が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
3.本剤の投与により、低ナトリウム血症が現れることがあるので、定期的に血清ナトリウム値の測定を行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
4.本剤の投与により、まれに発熱、腹痛、白血球増多、粘液便・血液便を伴う激症下痢を主症状とする重篤な大腸炎で、内視鏡検査により偽膜斑等の形成をみる偽膜性大腸炎が現れることがあるので、発症後直ちに投与を中止しなければ電解質失調、低蛋白血症等に陥り、特に高齢者及び衰弱患者では予後不良となることがある。したがって本剤を投与する場合には、投与患者に対し、投与中又は投与後2~3週間までに腹痛、頻回な下痢が現れた場合、直ちに医師に通知するよう注意する。また、偽膜性大腸炎の症状が重篤な場合には適切な処置を行う。
5.本剤を28日を超えて投与した場合、視神経障害が現れることがあり、更に視力喪失に進行する可能性があるので観察を十分に行い、また、視力低下、色覚異常、霧視、視野欠損のような自覚症状が現れた場合、直ちに医師に連絡するように患者を指導し、視力低下、色覚異常、霧視、視野欠損のような自覚症状が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
6.本剤と選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)を含むセロトニン作動薬との併用によるセロトニン症候群がまれに報告されているため、本剤とセロトニン作動薬との併用投与にあたっては、セロトニン症候群の徴候及び症状(錯乱、譫妄、情緒不安、振戦、潮紅、発汗、超高熱)に十分注意する。
7.本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとる。
1).事前に既往歴等について十分な問診を行う(なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認する)。
2).投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておく。
3).投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行い、特に、投与開始直後は注意深く観察する。
8.抗菌薬の使用は、非感受性菌の過剰増殖を促進する可能性があるので、治療中に重複感染が発現した場合には、適切な処置を行う。
相互作用
併用注意:1.モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤(塩酸セレギリン)[両薬剤が相加的に作用し血圧上昇等が現れる恐れがある(本剤は非選択的、可逆的MAO阻害作用を有する)]。
2.アドレナリン作動薬(ドパミン塩酸塩、アドレナリン、フェニルプロパノールアミン等)[血圧上昇、動悸が現れることがあるので、患者の状態を観察しながら、これらの薬剤の初回量を減量するなど用量に注意する(本剤は非選択的、可逆的MAO阻害作用を有する)]。
3.セロトニン作動薬[セロトニン症候群の徴候及び症状(錯乱、譫妄、情緒不安、振戦、潮紅、発汗、超高熱)が現れる恐れがあるので、十分に注意し、これらの徴候や症状が認められた場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うが、なお、セロトニン作動薬の急激な減量又は投与中止により離脱症状が現れることがあるので注意する(本剤は非選択的、可逆的MAO阻害作用を有する)]。
4.リファンピシン[リファンピシンとの併用により本剤のCmax及びAUCがそれぞれ21%及び32%低下した(機序不明)]。
5.チラミンを多く含有する飲食物(チーズ、ビール、赤ワイン等)[チラミン含有量:チーズ;0~5.3mg/10g、ビール;1.1mg/100mL、赤ワイン;0~2.5mg/100mL][血圧上昇、動悸が現れることがあるので、本剤投与中には、チラミン含有量の高い飲食物の過量摂取(1食あたりチラミン100mg以上)を避けさせる(本剤は非選択的、可逆的MAO阻害作用を有する)]。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.重大な副作用(頻度不明)1).可逆的な貧血・白血球減少症・汎血球減少症・血小板減少症等の骨髄抑制:投与中止によって回復しうる貧血・白血球減少症・汎血球減少症・血小板減少症等の骨髄抑制が現れることがあるので、血液検査を定期的に実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。なお、本剤の臨床試験において、14日を超えて本剤を投与した場合に血小板減少症の発現頻度が高くなる傾向が認められている。
2).代謝性アシドーシス:乳酸アシドーシス等の代謝性アシドーシスが現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
3).視神経症:視神経症が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
4).ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
5).間質性肺炎:間質性肺炎が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
6).腎不全:クレアチニン上昇、BUN上昇等を伴う腎不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
7).低ナトリウム血症:意識障害、嘔気、嘔吐、食欲不振等を伴う低ナトリウム血症が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
8).偽膜性大腸炎:偽膜性大腸炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢が現れた場合には直ちに投与を中止するなど、適切な処置を行う。
9).肝機能障害:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、LDH上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用(頻度不明)1).血液:好酸球増加症、血小板血症、白血球増加症、好中球減少症、紫斑。
2).代謝・栄養:リパーゼ増加、アミラーゼ増加、低クロル血症、高血糖、高カリウム血症、低カリウム血症、高尿酸血症、CK増加(CPK増加)、脱水、痛風、低カルシウム血症、体重増加。
3).神経:浮動性眩暈、痙攣、意識消失、振戦、落ち着きのなさ、傾眠、失見当識、末梢神経障害、一過性脳虚血発作、回転性眩暈、感覚鈍麻、錯感覚、不眠症、不安、多幸症、幻覚。
4).感覚器:霧視、眼障害、視覚異常、瞳孔反射障害、耳鳴、耳障害、味覚消失、味覚倒錯。
5).循環器:上室性期外収縮、高血圧、動悸、血栓性静脈炎、QT延長、頻脈、低血圧、血管拡張、静脈炎。
6).呼吸器:呼吸困難、肺炎、肺水腫、気胸、咳嗽、喘鳴、咽頭炎、気管炎、気管支炎、胸水、鼻出血。
7).消化器:下痢、悪心、嘔吐、食欲不振、食道炎・胃腸炎、胃腸出血、腹痛、麻痺性イレウス、口渇、胃食道逆流、腹部膨満、口唇炎、口内炎、口腔内潰瘍、口腔内白斑症、舌障害、舌炎、舌変色、歯変色、食欲亢進、膵炎、消化不良、便秘、メレナ。
8).肝臓:肝機能検査値異常、ビリルビン血症、AST増加(GOT増加)、ALT増加(GPT増加)、γ-GTP増加、Al-P増加、LDH増加、肝炎。
9).皮膚:発疹、皮膚水疱、皮膚炎、斑状丘疹状皮疹、剥脱性皮膚炎、皮膚単純疱疹、湿疹、紅斑、蕁麻疹、皮膚感染、真菌性皮膚炎、皮膚糜爛、皮膚そう痒、皮膚刺激、過敏性血管炎。
10).筋・骨格:筋痛。
11).泌尿器・生殖器:排尿困難、頻尿、多尿、膣痛、膣感染、性器分泌物、不正子宮出血、陰茎感染。
12).その他:網状赤血球減少症、血管痛、浮腫、倦怠感、網状赤血球数増加、頭痛、背部痛、発熱、カンジダ症、下肢脱力、β-HCG増加、血管神経性浮腫、顔面浮腫、アレルギー反応、光線過敏性反応、無力症、疲労、悪寒、発汗、粘膜乾燥、膿瘍、真菌感染、注射部/血管カテーテル部浮腫、注射部/血管カテーテル部そう痒感、注射部/血管カテーテル部疼痛、注射部/血管カテーテル部静脈炎/血栓性静脈炎、注射部/血管カテーテル部反応。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
1.妊婦:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
2.授乳婦:授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる[ヒト母乳中への移行の有無は不明であるが、動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが認められている]。
小児等への投与
生後7日目までの早産<在胎34週未満>新生児においてクリアランスが低い値を示し、7日目以降にクリアランスは迅速に増加するとの報告があることから、これらの患者に投与する場合には投与間隔を12時間ごとにすることを考慮する。
取扱い上の注意
本剤は用法・用量にしたがって、点滴静注のみに使用する。本剤の使用に際しては、次の点に注意する。
1.投与前:1).本剤は、調製不要の使い切りバッグであるので残液は使用しない。
2).バッグを包んでいる外袋は使用時まで開封しない。
3).投与前に、不溶物の認められるものは使用しない。
4).バッグを押すことにより液漏れの有無の確認を行う(液漏れが認められた場合には、無菌性が損なわれている可能性があるため使用しない)。
5).本剤は、軟らかいバッグであるので、大気圧で自然に内容液が排出されるため、通気針は不要である。
6).U字管連結は行わない。
7).バッグの液目盛りはおよその目安として使用する。
8).本剤は、時間の経過とともに黄色を呈することがあるが、効力に影響を及ぼすことはない。
2.配合変化:1).本剤は、次の薬剤と配合禁忌である:アムホテリシンB、塩酸クロルプロマジン、ジアゼパム、イセチオン酸ペンタミジン、ラクトビオン酸エリスロマイシン、フェニトインナトリウム、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、セフトリアキソンナトリウム。
2).本剤を他の薬剤と併用投与する場合には、各薬剤の定められた用法・用量に従い、別々に投与する。
3).本剤と他の薬剤を同一の輸液チューブにより連続注入する場合には、本剤及び他の薬剤と配合変化を起こさない輸液(生理食塩液)を本剤の投与前後に輸液チューブ内に流す。
3.静脈内投与時:本剤に他の薬剤を注入して使用しない。
1.製品の品質を保持するため、本品を包んでいる外袋は使用時まで開封しない。
2.安定性試験:最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、本剤は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
その他の注意
1.イヌにおける1カ月間反復経口投与毒性試験(0、20、40及び80mg/kg/日:AUCの比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ0.4倍以上及び0.8倍以上)において、対照群を含み投与群の雄に前立腺低形成、精巣低形成及び精巣上体低形成が報告されているが、イヌにおける他の反復投与毒性試験では生殖器に変化は認められていない。
2.ラットにおける授胎能・生殖能(受胎能・生殖能)及び授乳期における生殖試験(0、2.5、15及び50mg/kg/日)において、高用量群(AUCの比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ0.7倍及び1.3倍に相当)に軽度の精子運動能低下が報告されている。幼若ラットにおける反復投与試験(100mg/kg/日、22~35日齢)では、可逆的な精子運動性低下及び可逆的な精子形態変化が、いずれも可逆的な変化として認められた。このときの曝露量は、3カ月齢~11歳の小児患者(外国人)で認められるAUCの5.9倍であった。
3.幼若雄ラットにおける反復投与試験(7~36日齢に50mg/kg/日、37~55日齢に100mg/kg/日)では、軽度の授胎能低下が認められた。このときの曝露量は、3カ月齢~11歳の小児患者(外国人)で認められるAUCの5.1倍であった。
4.雌ラットの妊娠及び授乳期にリネゾリド50mg/kg/日投与群(AUCの比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ0.7倍及び1.3倍に相当)において、生後1~4日における新生仔生存率低下した。
5.ラットにおける雄性生殖能回復試験(0、50及び100mg/kg/日、9週間投与)において、高用量群(AUCの比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ2.1倍及び4.0倍に相当)で投与4週目のテストステロン値減少がみられたが、回復12週目のテストステロン値に変化はみられていないと報告されている。雄性ラットにおける他の生殖能試験では、テストステロン値の減少は認められていない。

(1)血漿中濃度
1)健康成人(外国人及び日本人データ)
リネゾリドを単回又は反復経口投与又は点滴静注した後の平均薬物動態パラメータを、表1に要約する。
リネゾリド600mgを12時間ごとに反復静脈内持続投与した後のリネゾリドの平均最低血漿中濃度(Cmin)は3.68μg/mL、平均最高血漿中濃度(Cmax)は15.1μg/mLと計算された。リネゾリド625mgを1日2回12時間ごとに反復静脈内持続投与した後の定常状態における血漿中濃度推移を添付文書の図1に示す。
表1 リネゾリドの薬物動態パラメータの平均(S.D.、外国人)
→図表を見る(PDF)

図1 リネゾリド625mgを1日2回12時間ごとに反復静脈内持続投与した後の定常状態における血漿中濃度推移(Mean±S.D.、外国人、n=6)

なお、日本人健康成人にリネゾリド600mg1日2回反復静脈内投与した後の定常状態における薬物動態パラメータ(平均値±標準偏差)については、Cmaxは19.9±0.7μg/mL、AUCは111±10μg・hr/mL、T1/2は5.3±0.6hrであった。
2)患者(外国人及び日本人データ)
日本人及び外国人の患者から得られたリネゾリド血漿中濃度を用いて母集団薬物動態解析法により検討したところ、リネゾリドの薬物動態は、体重及び年齢の影響を受け、体重70kg年齢40歳、及び体重40kg年齢80歳のそれぞれの患者にリネゾリド1時間の静脈内持続注入後におけるAUCはそれぞれ241.3及び473.5μg・hr/mL、Cmaxはそれぞれ16.5及び30.1μg/mL、T1/2は6.9及び8.2hrと推定されるが、この薬物動態の変化により、忍容性の範囲を超えることはないと考えられる。
3)腎機能障害患者(外国人データ)
腎機能障害により、リネゾリドの薬物動態は変化しなかった。しかし、2種の主要代謝物、アミノエトキシ酢酸代謝物(A)及びヒドロキシエチルグリシン代謝物(B)については、腎機能障害の程度が高くなるに従い、AUCの増加がみられた(表2)。腎機能障害により、リネゾリドの血漿中濃度推移は変化せず、腎機能障害患者において、投与量調節の必要はないものと考えられるが、主要代謝物の蓄積性については、臨床的に十分に検討されていない。したがって、高度の腎機能障害患者においては、慎重に投与すること。
血液透析によりリネゾリドと2種の主要代謝物は除去される。血液透析患者において、リネゾリドを投与した3時間後から血液透析を開始したところ、投与量の約30%が3時間の血液透析により消失した。このことから、血液透析後にリネゾリドを投与することが望ましい。腹膜透析時におけるリネゾリドの薬物動態については検討していない。
表2 腎機能障害患者及び健康成人にリネゾリド600mgを単回経口投与した後のリネゾリド、アミノエトキシ酢酸代謝物(A)及びヒドロキシエチルグリシン代謝物(B)のAUC及びT1/2の平均値(S.D.)
→図表を見る(PDF)

4)肝機能障害患者(外国人データ)
軽度ないし中等度の肝機能障害患者におけるリネゾリドの薬物動態は、健康成人と比較し、変化しなかった。重度肝機能障害患者におけるリネゾリドの薬物動態については検討していない。
5)高齢者(外国人データ)
高齢者(65歳以上の患者)におけるリネゾリドの薬物動態は、それ以外の成人(患者)と同様であった。
6)性差(健康成人)(外国人データ)
女性におけるリネゾリドの血漿中濃度は男性よりも高値を示し、分布容積は男性よりも低値を示した。リネゾリドを600mg単回経口投与した後の平均クリアランスは、女性のほうが男性よりわずかに低値を示したが、平均の見かけの消失速度定数又は平均半減期に有意な性差は認められなかった。したがって、女性において血漿中濃度が増加しても、忍容性が認められる範囲を超えることはないと考えられる。
7)小児患者(外国人データ)
①リネゾリド10mg/kgを小児に単回点滴静注した後の平均薬物動態パラメータを、表3に要約する。
リネゾリド10mg/kgを静脈内投与した小児患者のCmaxについては、リネゾリド600mgを投与した成人との類似性が認められたが、小児(生後1週~11歳)の体重(kg)あたりの平均クリアランスは大きく、見かけの消失半減期が短くなることが明らかとなっている。
表3 小児に単回点滴静注した後の薬物動態パラメータの平均(%CV)
→図表を見る(PDF)

②脳室腹腔短絡術を施行した小児患者にリネゾリド単回及び反復投与後の薬物動態学的知見から、脳脊髄液中リネゾリド濃度はバラツキが大きく、有効濃度に確実に到達しない又は維持しないことが示されている。脳室腹腔短絡術を施行した小児患者(8例、0.2~11歳)にリネゾリド10mg/kgを8時間ごとに反復点滴静注したとき、定常状態時における脳室液中リネゾリド濃度のCmax及びCmin(平均値及び範囲)はそれぞれ5.84μg/mL(1.82~9.34μg/mL)及び1.94μg/mL(0.34~4.62μg/mL)であった。
(2)吸収(健康成人)(外国人データ)
リネゾリドは、経口投与(錠剤)後に速やかに吸収された。最高血漿中濃度には投与後1~2時間で到達し、生物学的利用率は約100%であった。
リネゾリドを高脂肪食摂取直後に投与した時、Tmaxは投与後1.5時間から2.2時間に遅れたが、AUCは空腹時投与と同様の値を示した。
(3)分布(健康成人)
リネゾリドは、ヒトにおいて生体中広範囲に速やかに分布した。リネゾリドの血漿蛋白結合率は約31%で、0.1~100μg/mLの広範囲において一定値を示した。定常状態時の分布容積は、健康成人において平均40~50Lであった。
健康成人において、リネゾリドの唾液中濃度と血漿中濃度は同程度であり、汗中濃度と血漿中濃度は0.55:1であった。
(4)代謝
リネゾリドは、生体中にて主にモルホリン環の酸化によりモルホリン環が開環し2種の抗菌活性を示さない代謝物、アミノエトキシ酢酸代謝物(A)及びヒドロキシエチルグリシン代謝物(B)が生成する。代謝物Bは、in vitro試験の結果より、非酵素的酸化反応により生成するものと考えられる。
(5)排泄(健康成人)(外国人データ)
腎外クリアランスは、リネゾリドの全身クリアランスの約65%を占めた。定常状態では、投与量の約30%がリネゾリドとして、40%が代謝物Bとして、10%が代謝物Aとして尿中に排泄された。糞中にはリネゾリドとしてはほとんど排泄されなかった。
リネゾリドの用量増加に伴って、クリアランスにわずかな減少が認められた。また、投与量が増加するに伴い、リネゾリドの腎クリアランス及び腎外クリアランスはわずかに低下したが、見かけの消失半減期に変化はみられなかった。
(6)薬物相互作用
1)チトクロームP450により代謝される薬物
リネゾリドはヒトチトクロームP450(CYP)により代謝されないと考えられ、ヒトCYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4の活性を阻害しなかった。リネゾリドの併用投与は、主にCYP2C9によって代謝される(S)‐ワルファリンの薬物動態をほとんど変化させなかった。
[参考]
リネゾリドは、動物実験(ラット)においてCYPを誘導しなかった。
2)抗生物質(健康成人)(外国人データ)
①アズトレオナム:リネゾリド又はアズトレオナムの薬物動態は、併用投与により変化しなかった。
②ゲンタマイシン:リネゾリド又はゲンタマイシンの薬物動態は、併用投与により変化しなかった。

-

(1)作用機序
リネゾリドは細菌リボソームと結合し、翻訳過程の70S開始複合体の形成を妨げ、細菌の蛋白合成を阻害する。一方、ポリソームの伸長あるいはペプチド結合の合成は阻害せず、作用機序は従来の抗菌薬と異なる。
(2)抗菌作用
1)抗菌力
リネゾリドはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)及びバンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウムに対して抗菌力を有する。国内の試験において、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)及びバンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウムに対するリネゾリドのMIC90値は、どちらも2μg/mL(Clinical and Laboratory Standards Institute(CLSI)の標準法に準ずる)であった。
2)感受性試験方法及び判定基準
VRE及びMRSAのうち本剤感性菌とする際の試験法・判定基準は、CLSIの標準法に準ずる。
表4 リネゾリドの感受性判定基準
→図表を見る(PDF)

(3)耐性
リネゾリドを含むオキサゾリジノン系抗菌薬の作用機序は他クラス抗菌薬とは異なることから、他クラス抗菌薬耐性はリネゾリドに交差耐性を示さない。

製造販売会社
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